[发明专利]Adagrasib的固体形式及其制备方法在审
| 申请号： | 202110704066.9 | 申请日： | 2021-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN115521312A | 公开（公告）日： | 2022-12-27 |
| 发明（设计）人： | 蔡志刚;彭欢;张凤杰;张良 | 申请（专利权）人： | 上海希迈医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P11/00;A61P35/00;A61K31/519 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | adagrasib 固体 形式 及其 制备 方法 | ||
1.一种式(I)化合物的固体形式
2.如权利要求1所述的固体形式，其特征在于，所述的固体形式为式(I)化合物或其药学上可接受的盐的多晶型物或共晶，其中所述的药学上可接受的盐选自下组：盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、乙酸盐、L-乳酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、苹果酸盐、己二酸盐、酒石酸盐、马尿酸盐、柠檬酸盐、乙醇酸盐、D-葡萄糖醛酸盐、苯甲酸盐、龙胆酸盐、烟酸盐、乙二磺酸盐、草酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、2-羟基乙磺酸盐和氢溴酸盐。
3.如权利要求1所述的固体形式，其特征在于，所述的固体形式是式(I)化合物与富马酸形成的盐晶型或共晶XM-1，其X射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：8.8°±0.2°、14.2°±0.2°、15.4°±0.2°、17.8°±0.2°、22.4°±0.2°。
4.如权利要求1所述的固体形式，其特征在于，所述的固体形式是式(I)化合物与富马酸形成的盐晶型或共晶XM-2，其X射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：8.1°±0.2°、15.4°±0.2°、17.2°±0.2°、20.9°±0.2°、26.7°±0.2°。
5.如权利要求1所述的固体形式，其特征在于，所述的固体形式是式(I)化合物与酒石酸形成的盐晶型或共晶XM-3，其X射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：13.6°±0.2°、14.0°±0.2°、17.8°±0.2°、18.2°±0.2°、20.0°±0.2°。
6.如权利要求1所述的固体形式，其特征在于，所述的固体形式是式(I)化合物与苹果酸形成的盐晶型或共晶XM-4，其X射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：8.4°±0.2°、13.4°±0.2°、15.8°±0.2°、20.0°±0.2°、24.3°±0.2°。
7.如权利要求1所述的固体形式，其特征在于，所述的固体形式是式(I)化合物与柠檬酸形成的盐晶型或共晶XM-5，其X射线粉末衍射图谱包括3个或3个以上选自下组的2θ值：15.5°±0.2°、16.3°±0.2°、20.4°±0.2°、22.6°±0.2°、26.5°±0.2°。
8.如权利要求1所述的式(I)化合物的固体形式的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(a)在第一溶剂中，将式(I)化合物与酸混合，从而得到权利要求1所述的固体形式。
9.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括：
1)权利要求1所述的式(I)化合物的固体形式；2)药学上可接受的载体。
10.如权利要求1所述的式(I)化合物的固体形式的用途，其特征在于，用于制备(i)式(I)化合物或其盐；(ii)一药物，所述药物用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
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