[发明专利]单手性臂氨基酚磺酰胺配体及在不对称催化中的应用

权利要求书

1.式L-1化合物，具有如下结构

式L-1化合物中，R₁、R₂各自独立为n-Bu或Bn；或者R₁、R₂相连为-(CH₂)₅-，-(CH₂)₂O(CH₂)₂-或-(CH₂)₄-；R₃为甲基；Ar为对甲基苯基、间硝基苯基、邻硝基苯基、对硝基苯基、对甲氧基苯基、2-萘基或2,4,6-三甲基苯基。

2.如权利要求1所述的式L-1化合物，选自如下L1-L11化合物：

3.如权利要求1或2所述式L-1化合物的制备方法，其特征在于：所述式L-1化合物由化合物A-1与化合物B制得式L-1；化合物A-1和化合物B的结构如下：

4.如权利要求1或2所述式L-1化合物与金属形成络合物在催化制备式II所示3-炔基-3-羟基-2-羟吲哚衍生物中的应用；式II结构如下：

其中，R₄选自苄基、烯丙基或氢；R₅选自氢、5、7-二甲基、5-溴、5-氯、5-氟、6-溴、6-氯、7-溴、7-氯或7-甲基；R₆选自1-丁基、2-氟苯基、3-氯苯基、3-氟苯基、4-氟苯基或4-氯苯基；所述金属为三氟甲磺酸铜或三氟甲磺酸亚铜苯联合物。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于：所述金属为三氟甲磺酸亚铜苯联合物。

6.一种使用权利要求1或2所述式L-1化合物与金属形成络合物催化制备式II所示3-炔基-3-羟基-2-羟吲哚衍生物的方法，其特征在于：使用式III所示靛红化合物和式Ⅵ所示乙炔化合物为原料，式L-1化合物与金属形成络合物为催化剂，合成式II所示3-炔基-3-羟基-2-羟吲哚衍生物；

具体合成路线如下：

所述金属为三氟甲磺酸铜或三氟甲磺酸亚铜苯联合物。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于：以靛红化合物和乙炔化合物为原料，L-1化合物和金属形成的金属络合物为催化剂，三乙胺为添加剂，三氟乙醇为溶剂，于室温，常压下反应24h，得到式II所示3-炔基-3-羟基-2-羟吲哚衍生物。

8.如权利要求6或7所述的方法，其特征在于：所述的催化剂是权利要求2中的L6化合物与三氟甲磺酸亚铜苯联合物形成的络合物，L6化合物与三氟甲磺酸亚铜苯联合物的摩尔比为1：3；1mmol的L6化合物所需三乙胺为0.28mL；所述的1mmol的靛红所需的三氟乙醇为10mL；所述乙炔化合物和靛红化合物的摩尔比为是3:1；所述的1mL三氟乙醇所需的水为10μL。