[发明专利]一种硫酸依替米星泡腾片的制备方法

说明书

本发明涉及一种硫酸依替米星泡腾片的制备方法，所述硫酸依替米星泡腾片，各组分的重量百分比如下：硫酸依替米星10％～20％，有机酸0.1％～5％，无机碱0.1％～5％，矫味剂0.01％～5％，润滑剂0.5％～5％，其余为填充剂，所述制备方法，为粉末直接压片法，包括以下步骤：1)将硫酸依替米星细粉与无水乳糖等量递增混合均匀；2)将有机酸、无机碱、矫味剂、润滑剂及剩余填充剂等量递增混合均匀后过200目筛；3)将步骤1)和步骤2)的混合物按等量递增法混合均匀后，直接压片即可，其中片剂表面压强600‑1000MPa。

技术领域：

本发明涉及感染治疗的药物制剂领域，具体涉及一种硫酸依替米星泡腾片的制备方法。

背景技术

硫酸依替米星，属氨基糖苷类抗生素。我司的产品主要为注射剂，主要用于大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染等革兰阴性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位感染，也适用败血症。但注射剂本为高风险剂型，使用有极大的限制，同时“限制输液”的各项政策的出台，也大大限制了注射剂的使用。而口服制剂使用便捷，能更大的扩充使用人群，降低患者的使用难度。

泡腾片是近年来国外开发应用的一种特殊的药物制剂形式。它除了含有一般的辅料外，还含有泡腾崩解剂，即碳酸氢钠等碳酸氢盐与酒石酸或柠檬酸等固体酸的配伍。当泡腾片放入水中之后，在碳酸氢盐和酸的作用下，迅速反应，形成大量的气泡，使片剂迅速崩解，释放有效成分。泡腾片便于携带，置于水中崩解迅速，起效很快。

两者结合，能有效克服硫酸依替米星溶液不稳定、使用安全性存在争议，且不便于日常使用的缺陷，方便携带，在水中迅速崩解，达到迅速起效的目的。

但发明人在制备硫酸依替米星泡腾片的过程中遇到了困难，由于硫酸依替米星特殊粉末结晶的特性，在进行粉末直接压片时，片剂硬度常常不达标，为此本发明人对有关工艺进行了改进。

发明内容

本发明是提供一种硫酸依替米星泡腾片的制备方法，从而提供一种硫酸依替米星的口服制剂，便于患者的日常使用。

本发明的技术方案是：一种硫酸依替米星泡腾片，各组分的重量百分比如下：

其余为填充剂。

其中，所述有机酸、无机碱、矫味剂、润滑剂、填充剂等为已知的适合制成泡腾片的任何一种可利用的辅料。

优选的，本发明中的有机酸选自：枸橼酸、酒石酸及柠檬酸中的至少一种，也起到了兼有矫味的重要作用。

本发明中的无机碱选自：碳酸氢钠和碳酸钠中的至少一种，也起到了兼有矫味的重要作用。

本发明的矫味剂选自：樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草葛、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、蔗糖、阿斯巴甜，甘草酸二钠及甜菊甙中的至少一种，进一步掩盖硫酸依替米星的不良怪味，改善泡腾片的口感。

本发明的润滑剂选自：微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的至少一种。

本发明的填充剂为无水乳糖

由于泡腾片需要满足快速崩解，快速溶化，溶化后直接服用，且片剂硬度需要达到较高的要求，因此对辅料种类及其性能的选择是制备泡腾片的关键。

因此，本发明优选的配方如下：

其余为无水乳糖。

最优选的，本发明的配方如下：

其余为无水乳糖。