[发明专利]4-羟基香豆素氮杂靛红衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110730576.3 | 申请日: | 2021-06-29 |
公开(公告)号: | CN113461680B | 公开(公告)日: | 2022-06-24 |
发明(设计)人: | 吴岳;冯家豪;李佩琪;兰贝蒂 | 申请(专利权)人: | 西安交通大学医学院第一附属医院 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P9/10;A61P7/02 |
代理公司: | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人: | 马贵香 |
地址: | 710061 陕西*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 香豆素氮杂靛红 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.4-羟基香豆素氮杂靛红衍生物,其特征在于,其结构式如式(a)、式(b)、式(c)或式(d)所示:
2.权利要求1所述的4-羟基香豆素氮杂靛红衍生物的制备方法,其特征在于,以4-羟基香豆素和氮杂靛红以及二溴丁烷或二溴己烷为原料,于非质子有机溶剂中在NaH作用下加热合成;非质子有机溶剂为DMF、四氢呋喃或乙腈。
3.根据权利要求2所述的4-羟基香豆素氮杂靛红衍生物的制备方法,其特征在于,4-羟基香豆素与1,4-二溴丁烷或1,6-二溴己烷的投料摩尔比为1:(0.5~0.75)。
4.根据权利要求2所述的4-羟基香豆素氮杂靛红衍生物的制备方法,其特征在于,4-羟基香豆素与氮杂靛红的摩尔比为1:(1~1.5)。
5.根据权利要求2所述的4-羟基香豆素氮杂靛红衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)将4-羟基香豆素和氮杂靛红加入非质子性溶剂中,并加入NaH,搅拌均匀,后再加入二溴丁烷或二溴乙烷,加热至60℃-100℃反应2-6小时;
(2)反应结束后纯化得到目标产物;
步骤(2)中,反应结束后加入水淬灭反应,再进行纯化;纯化具体是:向反应液中加入乙酸乙酯萃取,所得有机相使用无水硫酸钠干燥后经减压浓缩、过滤、柱层析分离提纯、干燥得到目标产物。
6.根据权利要求5所述的4-羟基香豆素氮杂靛红衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,搅拌在室温下进行。
7.权利要求1所述的4-羟基香豆素氮杂靛红衍生物在制备抗凝血药物中的应用。
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