[发明专利]一种治疗胃酸过多的可形成凝胶的口服固体制剂及其制备方法

说明书

一种治疗胃酸过多的可形成凝胶的口服固体制剂，其包含微丸，所述的微丸包含碳酸钙和果胶。所述的微丸为微晶纤维素微丸；所述的微晶纤维素微丸包括微丸主体，所述的微丸主体包括主成分和微丸基质；所述的微丸基质以微丸主体的质量百分比计包括：果胶10wt％‑20wt％，糖25wt％‑35wt％，碳酸钙30wt％‑40wt％，以及微晶纤维素5wt％‑15wt％。本发明还公开了上述口服固体制剂的制备方法。用药者服用该制剂入胃，在药物崩解后，在胃酸作用下，碳酸钙释放出Ca²⁺，与溶解的果胶形成凝胶状态，既可以起到缓释的作用，也能在一定程度上避免某些稳定性不佳的药物被胃酸破坏。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种治疗胃酸过多的可形成凝胶的口服固体制剂及其制备方法。

背景技术

消化性溃疡是消化系统的多发疾病，人群中患病率高达5％～10％，其发病机制，主要是因胃酸和幽门螺杆菌，此外还有其它一些因素对胃及十二指肠黏膜屏障造成损伤造成的。目前临床上主要用胃酸中和剂、质子泵抑制剂，胃黏膜膜保护剂和H2受体拮抗剂等药物治疗消化性溃疡。

碳酸钙是常用的、可快速中和胃酸、缓解酸相关症状的胃酸中和剂，但由于其作用基理所限，其维持时间较短。若反复服药，则容易发生碱中毒、高钙血症等。

法莫替丁为继西咪替丁、雷尼替丁后研制出的又一个H2受体拮抗剂。作用持续时间在本类药物中最长。

由于碳酸钙与胃酸的反应极为迅速，短时间内即可反应完毕，除了中和胃酸外，还会产生二氧化碳，这种快速的反应，易造成胃内不适感，严重的甚至会导致胃部穿孔，发生危险。

发明内容

本发明针对上述现有技术存在的不足，提供一种治疗胃酸过多的可形成凝胶的口服固体制剂及其制备方法。

具体技术方案如下：

本发明的目的之一是提供一种治疗胃酸过多的可形成凝胶的口服固体制剂。

一种治疗胃酸过多的可形成凝胶的口服固体制剂，包含微丸，所述的微丸包含碳酸钙和果胶。所述的果胶为高甲氧基果胶。

本发明提供了一种缓释的抗酸剂，可以延缓碳酸钙在胃酸中的反应时间，减缓二氧化碳产生的速度，降低对胃部的不利影响，也可以保护主成分不被胃酸破坏。本发明核心是利用了高甲氧基果胶在低pH值下，在Ca²⁺存在的条件下能转变成凝胶的特性，除用于治疗胃酸过多的药物外，其它应用了该组分的药物或保健食品等均落在本发明范围内。

进一步，所述的微丸为微晶纤维素微丸；所述的微晶纤维素微丸包括微丸主体，所述的微丸主体包括主成分和微丸基质；所述的微丸基质以微丸主体的质量百分比计包括：果胶10wt％-20wt％，糖25wt％-35wt％，碳酸钙30wt％-40wt％，以及微晶纤维素5wt％-15wt％。所述的微丸还可以是蔗糖微丸、微晶蔗糖微丸或甘露醇微丸等。

再进一步，所述的糖优选为蔗糖或乳糖，最优选为蔗糖。

再进一步，所述的果胶的甲氧基含量为8％-16％，优选为12％-15％。

再进一步，所述的主成分的用量为以微丸主体计10wt％-20wt％。

再进一步，所述的主成分为H2受体拮抗剂，优选为法莫替丁。

再进一步，所述的微晶纤维素微丸除微丸主体外，还包括粘合剂，所述的粘合剂优选为HPMC(羟丙甲纤维素)水溶液，HPMC水溶液的浓度优选为5wt％-15wt％。

进一步，所述的微丸的粒径为20-60目，优选30-40目。

进一步，所述的微丸可用离心造粒法、挤出滚圆法或流化床制粒法等方法制备。