[发明专利]化合物eutyscoparol H和L及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用

权利要求书

1.如式(I)所示的任一化合物：

2.一种权利要求1所述的化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I的制备方法，其特征在于，所述的化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I是从内生真菌Eutypellascoparia SCBG-8的发酵培养物中分离得到的。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

(1)制备内生真菌Eutypella scoparia SCBG-8的固体发酵培养物，用乙酸乙酯萃取该固体发酵培养物，将乙酸乙酯萃取液经浓缩后得浸膏；

(2)浸膏经过硅胶柱层析，用石油醚-乙酸乙酯以体积比为100:1，50:1，20:1，10:1，5:1，2:1，1:1，0:1作为洗脱剂，梯度洗脱；收集正己烷-乙酸乙酯体积比2:1洗脱获得的且经TLC薄层层析以正己烷：丙酮＝5:1v/v展开得Rf＝0.5-0.6的组分Fr.4；

将组分Fr.4经反相柱色谱，用甲醇-水体积比70:30,75:25,80:20梯度洗脱，收集甲醇-水体积比80:20洗脱获得的且经TLC薄层层析以正己烷：丙酮＝5:1v/v展开得Rf＝0.2-0.6的组分Fr.4.6；用半制备HPLC分离纯化组分Fr.4.6，得到化合物eutyscoparol H和化合物eutyscoparol I。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的半制备HPLC分离纯化是使用YMC-ODS-A/AQ柱，流动相为体积比70:30的乙腈/水，流速为3mL/min，收集保留时间为10min的洗脱组分，得到化合物eutyscoparol H，收集保留时间为11.5min的洗脱组分，得到化合物eutyscoparol I。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的步骤(1)制备内生真菌Eutypella scoparia SCBG-8的固体发酵培养物具体步骤为：挑取内生真菌SCBG-8的菌丝体接种于马铃薯葡萄糖液体培养基中，在28℃、120r/min条件下培养5天，制得种子液，然后将种子液按0.1mL/g的接种量接种于大米培养基中，28℃条件下培养30天，制得内生真菌SCBG-8的固体发酵培养物，所述的马铃薯葡萄糖液体培养基，每升是通过以下方法配制的：用500mL的纯水煮200g的马铃薯，煮沸20min，过滤得马铃薯汁，再加入葡萄糖20g、KH₂PO₄3g、MgSO₄ 1.5g、维生素B₁ 10mg，用水补足至1000mL，灭菌制得；所述的大米培养基是通过以下方法配制的：按每300g大米与360mL水混合灭菌制得。

6.权利要求1所述的化合物eutyscoparol H或化合物eutyscoparol I，或其药用盐在制备抗菌药物中的应用。

7.根据权利要6所述的应用，其特征在于，所述的抗菌药物为抗金黄色葡萄球菌或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物。

8.一种抗菌药物，其特征在于，包含权利要求1所述的化合物eutyscoparol H或化合物eutyscoparol I，或其药用盐作为活性成分。

9.根据权利要求8所述的抗菌药物，其特征在于，所述的抗菌药物为抗金黄色葡萄球菌或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物。

10.内生真菌Eutypella scoparia SCBG-8在制备权利要求1所述的化合物eutyscoparol H或化合物eutyscoparol I中的应用。