[发明专利]化合物eutyscoparol H和L及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用在审
申请号: | 202110734952.6 | 申请日: | 2021-06-30 |
公开(公告)号: | CN113603666A | 公开(公告)日: | 2021-11-05 |
发明(设计)人: | 谭海波;张文歌;周忠玉;陈妍;陆秀响;周婷婷;郑安全 | 申请(专利权)人: | 中国科学院华南植物园 |
主分类号: | C07D311/76 | 分类号: | C07D311/76;A61P31/04;C12P17/06;C12R1/645 |
代理公司: | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人: | 刘明星;朱聪聪 |
地址: | 510650 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 eutyscoparol 及其 制备 方法 抗菌 药物 中的 应用 | ||
本发明公开了化合物eutyscoparol H和L及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用。本发明所述的化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I(式I)是从内生真菌Eutypella scoparia SCBG‑8的发酵培养物中分离制备得到的。经试验证明,化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I对对革兰氏阳性菌S.aureus(26003)和MRSA(JCSC 3063)的MIC值为6.25μg/Ml,显示出显著的抗菌活性,可以用于制备抗菌药物。
技术领域
本发明属于医药生物技术领域,具体涉及化合物eutyscoparol H和L及其制备方法 和在制备抗菌药物中的应用。
背景技术
Eutypella属真菌分布广泛,次级代谢产物丰富多样。主要代谢产物包括萜类、细胞松 弛素类、甾体类、内酯类,其中萜类主要以海松烷型二萜,倍半萜为主。并且,这些次级代 谢产物显示了抗肿瘤、抗菌、抗炎以及抗增殖等多种生物活性。Sesquiterpenes类化合物是 真菌中的一类代谢产物,结构特点为分子中含有15个碳原子组成的三个异戊二烯单元,具 有链状、环状等多种骨架结构。该类型分子已被报道具有多种生物活性。
发明内容:
本发明的第一个目的是提供具有抗菌活性的化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I。
本发明的化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I,其结构如式(I)中所示:
本发明的第二个目的是提供一种化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I的制备方法,该 制备方法中所述的化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I从植物内生真菌Eutypella scoparia SCBG-8的发酵培养物中分离制备得到的,具体包括以下步骤:
(1)制备内生真菌Eutypella scoparia SCBG-8的固体发酵培养物,用乙酸乙酯萃取该 固体发酵培养物,将乙酸乙酯萃取液经浓缩后得浸膏;
浸膏经过硅胶柱层析,用石油醚-乙酸乙酯以体积比为100:1,50:1,20:1,10:1,5:1, 2:1,1:1,0:1作为洗脱剂,梯度洗脱;收集正己烷-乙酸乙酯体积比2:1洗脱获得的且经TLC 薄层层析以正己烷:丙酮=5:1v/v展开得Rf=0.5-0.6的组分Fr.4;
将组分Fr.4经反相柱色谱,用甲醇-水体积比70:30,75:25,80:20,85:15,90:10,95:5,100:0, 丙酮梯度洗脱,得到14个亚组分Fr.4.1-Fr.4.14,收集甲醇-水体积比80:20洗脱获得的且经 TLC薄层层析以正己烷:丙酮=5:1v/v展开得Rf=0.2-0.6的组分Fr.4.6;用半制备HPLC 分离纯化组分Fr.4.6,得到化合物eutyscoparol H和化合物eutyscoparolI。
所述的半制备HPLC分离纯化是使用YMC-ODS-A/AQ柱,流动相为体积比70:30的乙腈/水,流速为3mL/min,收集保留时间为10min的洗脱组分,得到化合物eutyscoparol H,收集保留时间为11.5min的洗脱组分,得到化合物eutyscoparol I。
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