[发明专利]化合物eutyscoparol H和L及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 202110734952.6 申请日: 2021-06-30
公开(公告)号: CN113603666A 公开(公告)日: 2021-11-05
发明(设计)人: 谭海波;张文歌;周忠玉;陈妍;陆秀响;周婷婷;郑安全 申请(专利权)人: 中国科学院华南植物园
主分类号: C07D311/76 分类号: C07D311/76;A61P31/04;C12P17/06;C12R1/645
代理公司: 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 代理人: 刘明星;朱聪聪
地址: 510650 广*** 国省代码: 广东;44
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 化合物 eutyscoparol 及其 制备 方法 抗菌 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了化合物eutyscoparol H和L及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用。本发明所述的化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I(式I)是从内生真菌Eutypella scoparia SCBG‑8的发酵培养物中分离制备得到的。经试验证明,化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I对对革兰氏阳性菌S.aureus(26003)和MRSA(JCSC 3063)的MIC值为6.25μg/Ml,显示出显著的抗菌活性,可以用于制备抗菌药物。

技术领域

本发明属于医药生物技术领域,具体涉及化合物eutyscoparol H和L及其制备方法 和在制备抗菌药物中的应用。

背景技术

Eutypella属真菌分布广泛,次级代谢产物丰富多样。主要代谢产物包括萜类、细胞松 弛素类、甾体类、内酯类,其中萜类主要以海松烷型二萜,倍半萜为主。并且,这些次级代 谢产物显示了抗肿瘤、抗菌、抗炎以及抗增殖等多种生物活性。Sesquiterpenes类化合物是 真菌中的一类代谢产物,结构特点为分子中含有15个碳原子组成的三个异戊二烯单元,具 有链状、环状等多种骨架结构。该类型分子已被报道具有多种生物活性。

发明内容:

本发明的第一个目的是提供具有抗菌活性的化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I。

本发明的化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I,其结构如式(I)中所示:

本发明的第二个目的是提供一种化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I的制备方法,该 制备方法中所述的化合物eutyscoparol H和eutyscoparol I从植物内生真菌Eutypella scoparia SCBG-8的发酵培养物中分离制备得到的,具体包括以下步骤:

(1)制备内生真菌Eutypella scoparia SCBG-8的固体发酵培养物,用乙酸乙酯萃取该 固体发酵培养物,将乙酸乙酯萃取液经浓缩后得浸膏;

浸膏经过硅胶柱层析,用石油醚-乙酸乙酯以体积比为100:1,50:1,20:1,10:1,5:1, 2:1,1:1,0:1作为洗脱剂,梯度洗脱;收集正己烷-乙酸乙酯体积比2:1洗脱获得的且经TLC 薄层层析以正己烷:丙酮=5:1v/v展开得Rf=0.5-0.6的组分Fr.4;

将组分Fr.4经反相柱色谱,用甲醇-水体积比70:30,75:25,80:20,85:15,90:10,95:5,100:0, 丙酮梯度洗脱,得到14个亚组分Fr.4.1-Fr.4.14,收集甲醇-水体积比80:20洗脱获得的且经 TLC薄层层析以正己烷:丙酮=5:1v/v展开得Rf=0.2-0.6的组分Fr.4.6;用半制备HPLC 分离纯化组分Fr.4.6,得到化合物eutyscoparol H和化合物eutyscoparolI。

所述的半制备HPLC分离纯化是使用YMC-ODS-A/AQ柱,流动相为体积比70:30的乙腈/水,流速为3mL/min,收集保留时间为10min的洗脱组分,得到化合物eutyscoparol H,收集保留时间为11.5min的洗脱组分,得到化合物eutyscoparol I。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院华南植物园,未经中国科学院华南植物园许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110734952.6/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top