[发明专利]一种光学纯胺类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种光学纯胺类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1)将原料、β-卤代手性胺化合物、镍催化剂、锰粉、碳酸钠、溶剂按摩尔体积比(0.2～1.0)mmol：(0.3～1.5)mmol：(0.01～0.05)mmol：(0.4～2.0)mmol：(0.4～2.0)mmol：(1～5)mL加入到反应容器中进行混合，将混合产物置于惰性气体环境、120～150℃条件下反应12～36小时，得到反应产物；所述原料为芳香甲酰胺或烯酰胺类衍生物；

(2)将所述反应产物进行纯化后，得到β-芳香基或烯基的光学纯胺类化合物。

2.如权利要求1所述的光学纯胺类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述原料选自2-甲基-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、2-氟-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、2-苯基-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、4-甲氧基-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、3-甲基-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、3-甲氧基-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、3-苯基-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、3-碘-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、3-三氟甲基-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、3-乙酰基-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺、2-甲基-N-(喹啉-8-基)-2-萘酰胺、N-(喹啉-8-基)噻吩-2-羧酰胺、N-(喹啉-8-基)甲基丙烯酰胺、2-苄基-N-(喹啉-8-基)丙烯酰胺、(E)-2-甲基-3-苯基-N-(喹啉-8-基)丙烯酰胺、(E)-2,3-二苯基-N-(喹啉-8-基)丙烯酰胺、N-(喹啉-8-基)环戊-1-烯-1-羧酰胺、N-(喹啉-8-基)环己-1-烯-1-羧酰胺、(8R,9S,13S,14S)-13-甲基-17-氧代-N-(喹啉-8-基)-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-十氢-6H环戊[a]菲-3-羧酰胺、(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-二甲基-17-(喹啉-8-基氨基甲酰基)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-十二烷基-1H-环戊[a]菲蒽-3-基乙酸酯、(S)-4-(丙-1-烯-2-基)-N-(喹啉-8-基)环己-1-烯-1-羧酰胺、(3aR,7R,7aR)-7-((叔丁基二甲基甲硅烷基)氧基)-2,2-二甲基-N-(喹啉-8-基)-3a、6,7,7a-四氢苯并[d][1，3]二恶唑-5-羧酰胺中的任意一种。

3.如权利要求1所述的光学纯胺类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述β-卤代手性胺化合物选自(S)-2-(1-碘丙-2-基)异吲哚啉-1,3-二酮、(S)-2-(1-碘-5-甲基己-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮、(S)-2-(1-碘-3-苯基丙-2-基)异吲哚啉-1,3-二酮、(S)-2-(2-碘-1-苯基乙基)异吲哚啉-1,3-二酮、(R)-2-(1-(苄氧基)-4-碘丁烷-2-基)异吲哚啉-1,3-二酮、(S)-2-(1-(1H-吲哚-3-基)-4-碘丁烷-2-基)异吲哚啉-1,3-二酮中的任意一种。

4.如权利要求1所述的光学纯胺类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述镍催化剂选自双三苯基磷二氯化镍(II)和双-(1,5-环辛二烯)镍(0)中的一种。

5.如权利要求1所述的光学纯胺类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述溶剂由等体积的甲苯、异丁腈构成。

6.如权利要求1所述的光学纯胺类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述惰性气体环境为氮气。

7.如权利要求1所述的光学纯胺类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，所述反应产物通过薄层层析法进行纯化，展开剂体系为石油醚/乙酸乙酯，且石油醚和乙酸乙酯用量比为10：1。