[发明专利]一种治疗或预防神经系统疾病的罗替戈汀与尼古丁的复方透皮贴片及制备方法

说明书

本发明公开一治疗或预防神经系统疾病的罗替戈汀与尼古丁的复方透皮贴片，该罗替戈汀与尼古丁的复方透皮贴片由以下三部分组成：背衬层、基质层和防粘层，其中背衬层为内侧硅化外而侧涂有接近肤色颜料涂层的柔性聚合物，且背衬层中含有尼古丁25‑45份和罗替戈汀10‑30份，基质层包括硅氧烷压敏胶10‑30份，聚乙二醇20‑40份、丙二醇15‑35份、乙酰丙酸20‑40份和氮酮10‑30份和维生素C20‑40份，防粘层包括含氟聚合物10‑30份和透明聚酯膜1份；本发明的给药方式无肝脏首过效应，不受胃排空率影响，可根据患者的病状随时进行给药或者中断药物，均匀的释放了药物，更大限度的发挥了药效，并且通过尼古丁配合罗替戈汀的协同作用，减轻了帕金森症发作时的症状。

技术领域

本发明涉及透皮贴片领域，特别涉及一种治疗或预防神经系统疾病的罗替戈汀与尼古丁的复方透皮贴片。

背景技术

经皮给药系统是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入循环系统而生效的一类制剂，通常称为贴片或者贴剂。药物经皮肤吸收产生全身或者局部治疗作用比起口服或者注射具有如下优点：无肝脏首过效应，不受胃排空率影响，生物利用率高，使用方便，可随时侧小或中断治疗，吸收面积固定，血药浓度稳定，可以延长作用时间并减少用药次数；

帕金森病(Parkinson's disease，简称PD)是一种影响中枢神经系统的慢性神经退化疾病，主要影响运动神经系统。它的症状通常随时间缓慢出现，早期最明显的症状为颤抖、肢体僵硬、运动功能减退和步态异常，也可能有认知和行为问题；痴呆症在病情严重的患者中相当常见，超过三分之一的病例也会发生重性抑郁障碍和焦虑症。其它可能伴随的症状包括知觉、睡眠、情绪问题。帕金森病带来的主要运动症状合称为帕金森综合征，罗替戈汀可用于治疗帕金森氏病(PD)和不宁腿综合征(RLS)，诸多研究表明尼古丁可以降低帕金森症的发病率和延缓病程。

现有的罗替戈汀类药物在帕金森病的治疗上作用单一，仅依靠罗替戈汀类药物本身的药用机理，且治疗时，不能针对病症的情况，及时给药或者是停药，同时单次用药量高，用药时间短。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗或预防神经系统疾病的罗替戈汀与尼古丁的复方透皮贴片，现有的罗替戈汀类药物在帕金森病的治疗上作用单一，仅依靠罗替戈汀类药物本身的药用机理，且治疗时，不能针对病症的情况，及时给药或者是停药，同时单次用药量高，用药时间短；本发明中，通过采用透皮贴片的方式给药，无肝脏首过效应，不受胃排空率影响，生物利用率高，使用方便，同时可根据患者的病状随时进行给药或者中断药物，且给药时，单次的血药浓度稳定，但是持续时间长，均匀的释放了药物，更大限度的发挥了药效，其中尼古丁的释放速度为20-300μg/cm 2·h，罗替戈汀释放速度为3-40μg/cm 2·h，并且通过尼古丁配合罗替戈汀的协同作用，减轻了帕金森症发作时的症状。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

一种治疗或预防神经系统疾病的罗替戈汀与尼古丁的复方透皮贴片，该罗替戈汀与尼古丁的复方透皮贴片由以下三部分组成：背衬层、基质层和防粘层，其中背衬层为内侧硅化外而侧涂有接近肤色颜料涂层的柔性聚合物，且背衬层中含有尼古丁25-45份和罗替戈汀10-30份，基质层包括硅氧烷压敏胶10-30份，聚乙二醇20-40份、丙二醇15-35份、乙酰丙酸20-40份和氮酮10-30份和维生素C20-40份，防粘层包括含氟聚合物10-30份和透明聚酯膜1份。

优选的，所述硅氧烷压敏胶作为系统的粘黏剂，聚乙二醇、丙二醇、乙酰丙酸和氮酮作为复方透皮贴片的促渗透剂，尼古丁和罗替戈汀作为复方透皮贴片的活性药物成分，维生素C作为复方透皮贴片的抗氧化剂；

优选的，所述基质层位于背衬层与防粘层之间，且基质层的上表面与背衬层的下表面固定连接，防粘层与基质层之间呈可撕开设置

一种治疗或预防神经系统疾病的罗替戈汀与尼古丁的复方透皮贴片的制备方法，该制备方法具体包括如下步骤：