[发明专利]强亲水型微针基材与载药微针及其在治疗疾病中的应用

权利要求书

1.一种强亲水型微针，其特征在于，微针基材是由强亲水性微针基材组合制成，强亲水性微针基材组合物是由小分子多羟基化合物与聚乙烯醇组成，所述的小分子多羟基化合物与聚乙烯醇的羟基比为0.1:1～1.3:1，所述的聚乙烯醇的聚合度为300～3500，醇解度为80%以上；所述强亲水型微针是由强亲水性微针基材组合物在室温下进行共混形成共混粉末，将所述的共混粉末经模具直接热压成微针；或将所述的共混粉末热压成型料，将型料热压入模具形成空白微针；或将所述的共混粉末在一定的温度下，用共混机械热混熔融挤出为型料，将型料热压入模具形成空白微针，所述热压或热混熔融温度为所述基材成型下限温度至聚乙烯醇分解温度以下。

2.一种强亲水型微针基材，其特征在于，其是将强亲水性微针基材组合物混合热压为型料、或者将强亲水性微针基材组合物用共混机械热混熔融挤出为型料；所述强亲水性微针基材组合物是由小分子多羟基化合物与聚乙烯醇组成，所述的小分子多羟基化合物与聚乙烯醇的羟基比为0.1:1～1.3:1，所述的聚乙烯醇的聚合度为300～3500，醇解度为80%以上，所述热压或热混熔融温度为所述基材成型下限温度至聚乙烯醇分解温度以下。

3.一种强亲水型微针的制备方法，其特征为包括以下步骤：

a)将强亲水性微针基材组合物在室温下进行共混形成共混粉末；强亲水性微针基材组合物是由小分子多羟基化合物与聚乙烯醇组成，所述的小分子多羟基化合物与聚乙烯醇的羟基比为0.1:1～1.3:1；

b) 将所述的共混粉末经模具直接热压成微针；或将所述的共混粉末热压成型料，将型料热压入模具形成空白微针；或将所述的共混粉末在一定的温度下，用共混机械热混熔融挤出为型料，将型料热压入模具形成空白微针，所述热压或热混熔融温度为所述基材成型下限温度至聚乙烯醇分解温度以下。

4.根据权利要求1所述的强亲水型微针或权利要求2所述的强亲水型微针基材或权利要求3所述的强亲水型微针的制备方法，其特征在于，所述的聚乙烯醇的聚合度为300～2600。

5.根据权利要求1所述的强亲水型微针或权利要求2所述的强亲水型微针基材或权利要求3所述的强亲水型微针的制备方法，其特征在于，所述的聚乙烯醇的醇解度为88%以上。

6.根据权利要求1所述的强亲水型微针或权利要求2所述的强亲水型微针基材或权利要求3所述的强亲水型微针的制备方法，其特征在于，所述的小分子多羟基化合物与聚乙烯醇的羟基比为0.15:1～1:1。

7.根据权利要求1所述的强亲水型微针或权利要求2所述的强亲水型微针基材或权利要求3所述的强亲水型微针的制备方法，其特征在于，所述小分子多羟基化合物选自甘油、赤藓糖醇、苏糖醇、木糖醇、阿糖醇、核糖醇、山梨糖醇、甘露糖醇、半乳糖醇、艾杜糖醇、庚七醇、核糖、木糖、葡萄糖的一种或多种。

8.根据权利要求3所述的一种强亲水型微针的制备方法，其特征在于，所述的模具为具有一组或多组微孔阵列的平板，所述微孔为通孔，所述平板的厚度为0.2～3mm；将所述共混粉末添加在所述模具板微孔阵列上方，或将所述型料添加在所述模具板微孔阵列上方，经加热形成具有流动性的融流物，从物料的上方向下施加压力，或从模具下方抽真空减压，或从上方施加压力的同时下方抽真空，使融流物进入所述模具的微孔。

9.根据权利要求8所述的一种强亲水型微针的制备方法，其特征在于所述压力为28～32kg/cm²，所述热压或热混熔融温度为所述基材成型下限温度至聚乙烯醇分解温度以下。

10.一种载药微针，其特征在于，所述的载药微针为将含有药物的溶液接触吸附于权利要求1所述的一种强亲水型微针的针尖表面、干燥而形成。

11.根据权利要求10所述的一种载药微针，其特征在于，所述的药物为蛋白药物、多肽药物、小分子药。