[发明专利]一种盐酸左氧氟沙星胶囊的制备方法及其制备的产品

说明书

本发明公开了一种盐酸左氧氟沙星胶囊的制备方法，其包括以下步骤：(1)将盐酸左氧氟沙星原料药100重量份、淀粉128重量份、羟丙基纤维素13重量份混合均匀，得到第一预混物；(2)向所述第一预混物中加入浓度为5％的淀粉浆作为粘合剂制软材，然后制粒；(3)将步骤(2)制好的颗粒干燥后，向其中加入硬脂酸镁3重量份、羧甲基淀粉钠16重量份，混合均匀后整粒，得到盐酸左氧氟沙星颗粒；(4)将盐酸左氧氟沙星颗粒填充至胶囊中，封口后得到盐酸左氧氟沙星胶囊。本申请采用特定的处方，在制备过程中联合使用“内加法”和“外加法”。由此所制备的盐酸左氧氟沙星胶囊的崩解时限可以缩短为9分钟，明显小于其它处方。

技术领域

本发明涉及药物制备技术领域，特别涉及一种盐酸左氧氟沙星胶囊的制备方法及其制备的产品。

背景技术

盐酸左氧氟沙星，分子式是C₁₈H₂₁ClFN₃O₄，是左氧氟沙星的盐酸盐，具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA复制。对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。

盐酸左氧氟沙星胶囊是盐酸左氧氟沙星的一种常见剂型。由于盐酸左氧氟沙星胶囊在临床使用时，病人往往表现出剧烈疼痛的症状，因此，对于盐酸左氧氟沙星胶囊而言，其药效越快发挥作用越好，这就需要盐酸左氧氟沙星胶囊内的物质能够快速的崩解，进而使药物发挥作用。

因此，在符合药典规定的前提下，制备出崩解时限更小的盐酸左氧氟沙星胶囊，对于临床应用而言是非常重要的。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种盐酸左氧氟沙星胶囊的制备方法，目的为制备出崩解时限更小的盐酸左氧氟沙星胶囊。

技术方案如下：

本申请提供了一种盐酸左氧氟沙星胶囊的制备方法，包括以下步骤：

(1)将盐酸左氧氟沙星原料药100重量份、淀粉128重量份、羟丙基纤维素13重量份混合均匀，得到第一预混物；

(2)向所述第一预混物中加入浓度为5％的淀粉浆作为粘合剂制软材，然后制粒；

(3)将步骤(2)制好的颗粒干燥后，向其中加入硬脂酸镁3重量份、羧甲基淀粉钠16重量份，混合均匀后整粒，得到盐酸左氧氟沙星颗粒；

(4)将盐酸左氧氟沙星颗粒填充至胶囊中，封口后得到盐酸左氧氟沙星胶囊。

在本申请的一些实施方式中，在步骤(1)之前还包括：分别将盐酸左氧氟沙星原料药、淀粉、羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠过筛。

在本申请的一些实施方式中，过筛所用的筛网的目数为80目。

在本申请的一些实施方式中，步骤(2)中加入6重量份的淀粉浆。

在本申请的一些实施方式中，步骤(2)中用20目筛制粒。

在本申请的一些实施方式中，步骤(3)中干燥的温度为60℃，干燥时间为2-3小时。

在本申请的一些实施方式中，步骤(3)中用18目筛整粒。

本申请还提供了前述的方法制备的产品。

在本申请的一些实施方式中，盐酸左氧氟沙星胶囊的崩解时限为9分钟。

有益效果