[发明专利]一种自乳化递送系统在制备治疗淋巴转移肿瘤的口服药物中的应用

权利要求书

1.一种自乳化递送系统在制备治疗淋巴转移肿瘤的口服药物中的应用，其特征在于，所述自乳化递送系统包括油相、乳化剂、助乳化剂和免疫调节剂脂质材料复合物。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述淋巴转移肿瘤为可通过激活淋巴系统和/或淋巴器官中的免疫细胞获得治疗的肿瘤；

优选地，所述免疫细胞包括DC细胞、T细胞、B细胞、NK细胞或巨噬细胞中的任意一种或至少两种的组合；

优选地，所述淋巴转移肿瘤包括脑胶质瘤、肺癌或白血病。

3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述乳化剂包括聚乙二醇甘油酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯或亚油酸聚乙二醇甘油酯中的任意一种或至少两种的组合；优选辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯。

4.如权利要求1-3中任一项所述的应用，其特征在于，所述助乳化剂包括碳酸丙二酯、乙二醇单乙基醚、甘油糠醛、二甲基异山梨酯、二乙二醇单乙基醚、PEG400、甘油或苯甲醇中的任意一种或至少两种的组合；优选二甲基异山梨酯和二乙二醇单乙基醚的组合。

5.如权利要求1-4中任一项所述的应用，其特征在于，所述油相包括油酸乙酯、油酸山梨醇酯、油酸甘油酯，亚油酸甘油酯、1944cs、Maisine35-1、亚油酸乙酯、C8/C10甘油单酯、椰子油C8/C10甘油双酯、椰子油C8/C10甘油三酯、辛酸甘油三酯、辛酸甘油二酯、辛酸甘油单酯、癸酸甘油单酯、癸酸甘油二酯、癸酸甘油三酯、辛癸酸甘油单酯、辛癸酸甘油酯、辛癸酸甘油三酯、肉豆蔻酸异丙酯、亚油酸聚乙二醇甘油酯、Gelucire或Capryol 90中的任意一种或至少两种的组合；优选油酸乙酯、油酸山梨醇酯和油酸甘油酯的组合。

6.如权利要求1-5中任一项所述的应用，其特征在于，所述免疫调节剂脂质材料复合物由免疫调节剂和脂质材料组成，所述免疫调节剂与脂质材料的摩尔比为1:(0.25-8)，优选1:(0.25-4)；

优选地，所述免疫调节剂与脂质材料的复合率大于90％；

优选地，所述免疫调节剂包括绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸B、异绿原酸C或莱蓟素中的任意一种或至少两种的组合；优选绿原酸；

优选地，所述脂质材料包括大豆磷脂、蛋黄磷脂、磷脂酰甘油酯、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二肉蔻酰磷脂酰胆碱或神经酰胺中的任意一种或至少两种的组合；优选大豆磷脂和蛋黄磷脂的组合。

7.如权利要求1-6中任一项所述的应用，其特征在于，所述自乳化递送系统中免疫调节剂含量为5-200mg/g；

优选地，所述油相、乳化剂与助乳化剂的质量比为(1-5):(3-6):(2-6)。

8.如权利要求1-7中任一项所述的应用，其特征在于，所述药物还包括药学上可接受的辅料；

优选地，所述辅料包括载体、稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、乳化剂、助溶剂、增溶剂、渗透压调节剂、表面活性剂、包衣材料、着色剂、pH调节剂、抗氧剂、抑菌剂或缓冲剂中的任意一种或至少两种的组合。

9.如权利要求1-8中任一项所述的应用，其特征在于，所述自乳化递送系统是由包括如下步骤的制备方法制备得到的：

将油相、乳化剂、助乳化剂和免疫调节剂脂质材料复合物混合均匀，即得。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述免疫调节剂脂质材料复合物是由包括如下步骤的制备方法制备得到的：

按配比称取免疫调节剂与脂质材料，溶于有机溶剂中，混匀，静置15-30min，旋转蒸发或喷雾干燥去除有机溶剂，再减压干燥，即得。