[发明专利]PPAR作用物质及其制造方法

说明书

本发明提供了一种PPAR作用物质及其制造方法。该制造方法包括：提供含有脂代谢酶的粉末状干燥植物或食品，脂代谢酶包括环氧合酶、脂氧合酶和细胞色素P450中的至少一种；将干燥物的粉末质置于水中或缓冲液中，使脂代谢酶在底物多元不饱和脂肪酸和/或多元不饱和脂肪酸酯的作用下活化发生酶促反应，生成含PPAR作用物质，从而获得含PPAR作用物质的组合物。该制造方法并未从植物体内纯化或分离酶，而是利用干燥植物内体的浓缩的高浓度酶直接与内源或外源添加的底物反应生成HODE和oxo‑ODE，加热干燥即可获得安全性及保存性良好的干燥食品，不浪费原料也不产生废物，是一种环保的制造方法。

技术领域

本发明涉及PPAR领域，具体而言，涉及一种PPAR作用物质及其制造方法。

背景技术

PPAR(peroxisome proliferators-activated receptors,PPARs,过氧化物酶体增殖物激活受体)是核激素受体家族中的配体激活受体，在不同的物种中已经发现了它的三种亚型：α、β和γ。其控制许多细胞内的代谢过程，比如，参与脂质和脂蛋白代谢、体内糖平衡外，属于配体诱导核受体(Ligand-inducible nuclear receptors)。其本质上是一类配体依赖的转录调节因子。

PPARs的配体根据来源的不同可以分为天然配体和合成配体。所有PPARs均能不同程度地被脂肪酸及其衍生物激活，参与调节HDL/Chol水平。PPARα可选择性地被多不饱和脂肪酸(PUFA)及其衍生物、类花生酸类物质激活。花生四烯酸经环氧合酶、脂氧合酶(其催化的底物有亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸等)作用后的产物是PPARγ的天然配体。来源于LDL代谢途径的亚麻酸氧化代谢产物9-羟十八碳二烯醇(9-HODE)和13-羟十八碳二烯醇(13-HODE)被证实是PPARγ激动剂。

Oxylipins氧化脂质是多不饱和脂肪酸(PUFAs)氧化产生的生物活性脂质。氧化脂质合成受到严格调节并以旁分泌或自分泌的方式发挥作用。游离的PUFA被三个酶家族：环氧合酶(COX)、脂氧合酶(LOX)和细胞色素P450(CYP)分解成氧化脂质。COX酶可以产生一些羟基代谢物，例如将花生四烯酸(AA)转化为11-HETE和将亚油酸LA转化为9-HODE。LOX酶形成LA的羟基代谢产物HODEs。

亚油酸(LA)还通过CYP环氧酶经羟基化作用代谢，从而形成称为羟基十八碳二烯酸(HODEs)的代谢产物。13-HODE通过其作为PPARγ激动剂的作用在炎症性疾病中具有抗炎作用。13-HODE增加了前列环素的生物合成。

根据已有报道的PPAR的配体(或者叫做PPAR作用物质，或PPAR激动剂)包括上述的羟十八碳二烯酸(HODE)、酮十八碳二烯酸(oxo-ODE)等。这些配体与PPAR结合后能够激活PPAR，从而表现出广泛的药理作用，因而许多保健食品或补品中添加有此类成分。目前与PPAR作用物质及其制造方法相关的现有技术包括如下专利文献和非专利文献公开的内容：

1)专利文献：

专利文献1：日本特开2020-92697；

专利文献2：日本专利第6661121号；

专利文献3：日本专利第6008983号；

专利文献4：日本特开2019-17370；

专利文献5：日本特开2017-209053；

专利文献6：日本专利第4700601号公报。

2)非专利文献：