[发明专利]一种芳甲酰二氟甲基烯烃及其制备方法

说明书

本发明涉及一种芳甲酰二氟甲基烯烃及其制备方法，该方法为：将化合物1、钌催化剂、烯烃2、碱和溶剂混合，在N₂保护下，可见光照射下常温搅拌反应，直至反应完全，得到的反应液经萃取、分离后得到下式所示的化合物3，即芳甲酰二氟甲基烯烃，如下式所示：与现有技术相比，本发明具有高效，高收率，条件温和、环境友好等优点。在医药及农药领域具有较强的应用潜力。

技术领域

本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种芳甲酰二氟甲基烯烃及其制备方法。

背景技术

随着含氟有机化学合成方法学的不断发展，化学家有效地向有机化合物分子中引入氟原子或者含氟基团，开发多种与氟相关的反应，使得有机化合物或药物的物理，化学及生理性质比其母体分子得到显著的提升。

因此，在候选药物中选择性地引入氟或氟化基团已被认为是药物设计和筛选中的一种强有力的策略。直接氟烷基化反应是合成有机氟化合物的一种直接方法，受到人们的广泛关注。

在过去的十几年中，过渡金属催化的芳烃氟烷基化反应取得了显著的进展。通过原子转移自由基加成策略实现卤代氟烷烃与烯烃或炔烃的加成反应，在过渡金属、光或自由基引发剂的促进下，已成为一种很有吸引力的方法。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种高效，高收率，条件温和、环境友好的芳甲酰二氟甲基烯烃及其制备方法。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

一种芳甲酰二氟甲基烯烃，该化合物的结构式如下：

其中，R为苯基、取代苯基、杂环或烷基取代基，R¹为苯基、取代苯基或烷基取代基，R²为苯基、取代苯基或烷基取代基。

进一步地，当R为取代苯基时，所述取代苯基中的取代基选自苯基、氢、氟、溴、氯、C₁-C₄烷基、硝基、甲氧基或三氟甲基中的一种或几种；

进一步地，当R¹为取代苯基时，所述取代苯基中的取代基选自苯基、氢、氟、溴、氯、C₁-C₄烷基、硝基、甲氧基或三氟甲基中的一种或几种，R²为苯基或烷基取代基。

一种如上所述的芳甲酰二氟甲基烯烃的制备方法，该方法为：将化合物1、钌催化剂、烯烃2、碱和溶剂混合，在N₂保护下，可见光照射下常温搅拌反应，直至反应完全，得到的反应液经萃取、分离后得到下式所示的化合物3，即芳甲酰二氟甲基烯烃，如下式所示：

进一步地，所述的化合物1、烯烃2和碱的摩尔比为(1.0-2.0):(1.0-2.0):(1.0-2.0)，所述的催化剂用量为化合物1的1mol％。

进一步地，所述的催化剂包括Ru(bpy)₂Cl₂·6H₂O、RuCp*(PPh₃)₂Cl、[Ru(tpy)(MeCN)₃]-(PF6)₂、[Ru(tcmtpy)(MeCN)₃]-(PF6)₂、Ru(NCt-Bu)₆][PF6]₂、[RuCl₂(p-cymene)]₂、[Ru(dqp)₂](PF6)₂或[Ru(OAc)₂(p-cymene)]中的一种或几种。