[发明专利]一种蒿甲醚衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110789766.2 | 申请日： | 2021-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN113480559B | 公开（公告）日： | 2022-06-03 |
| 发明（设计）人： | 陈健;陶成;王庆文;刘景锋;何娟;林献;虎义平;罗颖豪 | 申请（专利权）人： | 北京大学深圳医院 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;A61P35/00;A61K31/404 |
| 代理公司： | 重庆宏知亿知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 50260 | 代理人： | 梁山丹 |
| 地址： | 518036 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲醚 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种蒿甲醚衍生物，其特征在于，所述蒿甲醚衍生物具有如下式(I)所示的化学结构：
2.一种抗癌药物，其特征在于，所述抗癌药物包含权利要求1所述的蒿甲醚衍生物或者所述蒿甲醚衍生物的药学可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的抗癌药物，其特征在于，所述抗癌药物还包括药学上可接受的助剂。
4.根据权利要求3所述的抗癌药物，其特征在于，所述抗癌药物为片剂、胶囊粉、针剂、或注射剂。
5.权利要求1所述的蒿甲醚衍生物在制备抗癌药物中的应用。
6.根据权利要求5的应用，其特征在于，采用所述蒿甲醚衍生物作为原料，制备组合物型的抗癌药物，或者制备成任何药学可接受的盐。
7.权利要求1所述蒿甲醚衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法采用如下所示的氮烷基化反应得到所述蒿甲醚衍生物：
。
8.权利要求7所述蒿甲醚衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物1与靛红的摩尔比为1：(1.5～3)。
9.权利要求8所述蒿甲醚衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物1与靛红的摩尔比为1：2。
10.权利要求7所述蒿甲醚衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物1与碱性试剂的摩尔比为1：(1.5～3)。
11.权利要求10所述蒿甲醚衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物1与碱性试剂的摩尔比为1：2。
12.权利要求10所述蒿甲醚衍生物的制备方法，其特征在于，所述碱性试剂为碳酸钾或碳酸钠。
13.权利要求7所述蒿甲醚衍生物的制备方法，其特征在于，所述化合物1与有机溶剂形成混合物，化合物1在所述混合物中的摩尔浓度为0.1～0.4mol/L。
14.权利要求13所述蒿甲醚衍生物的制备方法，其特征在于，化合物1在所述混合物中的摩尔浓度为0.2mol/L。
15.权利要求13所述蒿甲醚衍生物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、1，4-二氧六环或乙腈。
16.权利要求7所述蒿甲醚衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法的步骤如下：
将化合物1，溶于有机溶剂，再加入碱性试剂和靛红，在室温下反应；
反应完毕后，向反应液中加水，用乙酸乙酯萃取、水洗，收集有机相，用硫酸钠干燥所述有机相；
浓缩有机相，过硅胶柱，洗脱液为体积比等于1：1的石油醚/乙酸乙酯，分离得到所述蒿甲醚衍生物。
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