[发明专利]一种左旋维生素C透明质酸酯衍生物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供一种左旋维生素C透明质酸酯衍生物及其制备方法和应用，一种左旋维生素C透明质酸酯衍生物，其特征在于，其为由维生素C结构和透明质酸结构共价键合的结构，所述维生素C结构如式II所示，其中式II通过处与透明质酸结构键合，其中，k选自2‑4。本发明的衍生物兼具了透明质酸和左旋维生素C的功能活性，其具有优异的保湿、祛皱和美白的效果，同时具有延长的功效，应用范围广，可应用于化妆品、药品以及食品领域。

技术领域

本发明涉及医药、日用品领域，具体涉及一种左旋维生素C透明质酸酯衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

本发明背景技术中公开的信息旨在增加对本发明总体背景的理解，而该公开不应必然被视为承认或以任何形式暗示该信息已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

功能型化妆品的研制现已成为当今化妆品行业开发的主题，其中添加的生物活性成分对细胞的生长和代谢具有重要的调控作用。透明质酸分子结构为D-葡萄糖醛酸及N-乙酰葡糖胺组成的双糖单元的重复结构，具有多种重要的生理学功能，包括预防、修复皮肤损伤和促进创伤愈合等，可以锁住自身重量1000倍的水分，防止皮肤水分经表皮流失，改善皮肤的代谢，使皮肤变得光滑富有弹性，同时也是非常好的的透皮吸收促进剂，被广泛用于美容护肤品中的生产。大分子透明质酸应用于化妆品中的作用主要表现在外部保湿，难以渗透到皮肤内部，无法进行皮肤内在的营养和修护，低分子透明质酸易于穿透细胞膜到达真皮层并重新构建大分子穿透皮肤表层，粘度低，使用性能大大增强，且表现出普通透明质酸所不具备的特殊功能，如促进血管形成、促进创伤愈合、祛皱、抗炎、抗肿瘤、免疫调节等生物活性。低分子透明质酸可以促进表皮细胞的增殖和分化、清除氧自由基，从而达到祛皱功能、增强皮肤弹性。乙酰透明质酸是透明质酸经乙酰化修饰的衍生物，是一种新型、高效的柔肤因子，具有亲水性和亲脂性，可高度软化角质层，对皮肤有很强的亲和力，保水能力超过透明质酸的2倍，其护肤效果优于透明质酸。含有透明质酸及其衍生物的功能型化妆品具有安全、稳定、易吸收和效果佳的优点，受到广大消费者的青睐。

丙二醇、丁二醇、戊二醇，通称为多元醇，被定位为小分子保湿剂。在化妆品中主要是作为保湿剂、滑爽剂，能够暂时性消除皮肤的细小皱纹。能深层进入角质细胞间隙，达到肌底补水效能。

左旋维生素C及其衍生物具有抑制黑色素形成以及减少黑色素的能力，被广泛应用于美白产品中，可以帮助皮肤抵御紫外线侵害，避免黑斑、雀斑的产生。左旋维生素C除具有美白作用以外还有收缩毛孔、调整皮肤纹理等作用。夏日预防日晒后肌肤受损，促进新陈代谢，排除黑色素，淡化斑点等。此外，左旋维生素C具有促进胶原蛋白合成，促进成纤维细胞增殖，帮助伤口愈合、祛皱，对抗炎症和氧化等作用。

但是，左旋维生素C渗透性差，在水基的配方中，为达到最佳渗透效果，需将配方的pH值调低至左旋维生素C的pKa 4.2以下，以降低分子的电荷密度，应用于护肤品的pH一般不大于3.5，易造成皮肤刺激。此外，左旋维生素C结构不稳定，易被氧化变质。影响左旋维生素C降解速率的因素包括：溶液pH值、温度、光照、溶解的氧气以及金属离子等，这些都是研发、使用和储存过程中难以避免的因素。左旋维生素C的降解还伴随其颜色变黄变暗，大大影响产品的外观和使用效果。防止降解的措施有：在配方、包装和储存过程中隔绝氧气、光照，调低配方pH值，最小限度使用水和添加其他抗氧化物，不能使用铁、铜器具等。即便如此，仍不能有效保证其稳定，也增加了配方的成本和难度。

左旋维生素C结构不稳定、渗透性差、刺激性强、易变黄等缺点限制了产品的开发。为了避免左旋维生素C以上缺陷，一系列衍生物被设计出来，如下表所示：