[发明专利]一种微丸或颗粒的制备工艺

说明书

本申请属于医药的技术领域，尤其涉及一种微丸或颗粒的制备工艺。本申请提供了一种微丸或颗粒的制备工艺，包括：将过筛后的药物干物料混合，得到混合干物料；将所述混合干物料铺设在造粒设备的下模盲孔中；将造粒设备的冲针对应压制在所述下模盲孔，直至所述混合干物料压制成微丸或颗粒，然后将所述冲针从所述下模盲孔脱离；通过真空抽吸作用，将所述微丸或所述颗粒从所述下模盲孔抽吸，得到微丸或颗粒，其中，所述微丸或所述颗粒的粒径为0.3mm～2.5mm。本发明提供了一种微丸或颗粒的制备工艺，有效解决现有的药物微丸或颗粒的制备方法中存在需要添加溶剂，不适用于对湿热敏感的活性成分，而且普遍需要多道工序，工艺复杂的技术缺陷。

技术领域

本申请属于医药的技术领域，尤其涉及一种微丸或颗粒的制备工艺。

背景技术

在多颗粒给药系统中，活性成分的载体通常由数百至上千个单元的微丸或颗粒组成。这些微丸或颗粒为直径小于2.5mm的球形或者类球形的实体。多颗粒给药系统具有以下的优点：(1)由多个含药微丸或颗粒组成的多颗粒型制剂属于剂量分散型制剂，口服后在胃肠道中分散，避免了局部活性成分浓度过高而引起的对胃肠道黏膜的刺激；(2)微丸或颗粒的比表面积大，有利于活性成分的释放，从而提高了生物利用度；(3)个别微丸或颗粒的缺陷不会对整个制剂的释药行为产生严重影响，保证了临床用药的有效性和安全性；(4)不依赖胃排空速度，较少受胃肠道通过时间和食物类别的影响；(5)可实现复杂释药曲线，全面满足临床疗效，提高专利门槛；(6)微丸或颗粒的流动性较好，形状比较规则，有利于后期的工艺处理。

药剂学上常用的微丸或颗粒的制备方法有挤出滚圆法、离心制丸法、粉末层积法、溶液或混悬液上药法。挤出滚圆法所制得的微丸或颗粒硬度较高，粒径分布较为集中，工艺的效率也较高，但挤出滚圆法制备的微丸或颗粒需经过制软材、挤出、滚圆、干燥等多道工序，工艺步骤相对复杂，且不适用于对湿度敏感的活性成分制丸。离心制丸和粉末层积的工艺方法所制得的微丸或颗粒硬度较低，容易脆碎，不利于后期的加工，并且在工艺过程中也需要用到溶剂，对湿热敏感的活性成分不适用。溶液或混悬液上药工艺需要用到溶剂，对湿热敏感的活性成分不适用，并且上药工艺通常较长，不利于生产效率。

综上所述，传统的微丸或颗粒的制备方法中存在需要添加溶剂，不适用于对湿热敏感的活性成分，而且普遍需要多道工序，工艺复杂等技术缺陷。因此，研发一种高效、工艺简单、广泛适用于各种活性成分的制备工艺和造粒设备是本领域技术人员亟待解决的技术问题。

发明内容

有鉴于此，本申请提供了一种微丸或颗粒的制备工艺，使用本申请工艺可直接将干物料制成规则形状的微丸或颗粒，制备过程无需添加溶剂，不需要干燥的过程，工序简单，更容易实现连续化的工业生产，适用于对湿、热敏感的活性成分生产，有效解决现有的药物微丸或颗粒的制备方法中存在需要添加溶剂，不适用于对湿热敏感的活性成分，而且普遍需要多道工序，工艺复杂的技术缺陷。

本申请第一方面提供了一种微丸或颗粒的制备工艺，包括以下步骤：

步骤1、将过筛后的药物干物料混合，得到混合干物料；

步骤2、将所述混合干物料铺设在造粒设备的下模盲孔中；

步骤3、将造粒设备的冲针对应压制在所述下模盲孔，直至所述混合干物料压制成微丸或颗粒，然后将所述冲针从所述下模盲孔脱离；

步骤4、通过真空抽吸作用，将所述微丸或所述颗粒从所述下模盲孔抽吸，得到微丸或颗粒，其中，所述微丸或所述颗粒的粒径为0.3mm～2.5mm。

另一实施例中，通过真空布料方式或喷粉布洒方式，将所述混合干物料铺设在造粒设备的下模盲孔中。

具体的，通过真空布料的方式或喷粉布洒的方式将混合干物料铺设布满在下模盲孔中，洒落在下模盲孔外的少量细粉则通过刮板刮出并回收利用。

具体的，重复上述步骤1至步骤4可实现连续的微丸或颗粒的制备，实现连续化的生产。