[发明专利]一种聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物、其制备及应用

权利要求书

1.一种聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物，其特征在于，其具有如式（一）所示的通式：

式（一）

式（一）中，R₁和R₂各自独立地为C6～C30的单环的或多环的芳香酸或芳香杂环酸与胱氨酸进行酰胺化反应后的残基；

mPEG表示聚乙二醇，所述聚乙二醇单末端采用惰性基团封端，另一端通过连接的X₁和X₂基团与胱氨酸的两个羧基分别相连接；X₁和X₂各自独立地为氨基或酰肼。

2.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R₁和R₂各自独立地为含苯环的氨基酸或含苯环的二肽与胱氨酸进行酰胺化反应后的残基。

3.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R₁和R₂各自独立地为苯丙氨酸或酪氨酸与胱氨酸进行酰胺化反应后的残基。

4.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，R₁和R₂各自独立地为烟酸、肉桂酸、苦杏仁酸或阿魏酸与胱氨酸进行酰胺化反应后的残基。

5.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述惰性基团为甲氧基或甲基。

6.如权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述聚乙二醇的分子量为500~10000。

7.如权利要求1所述的衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）芳香酸酰氯或芳香杂环酸酰氯与胱氨酸进行酰胺化反应，得到胱氨酰胺衍生物；

（2）将步骤（1）获得的胱氨酰胺衍生物和末端修饰氨基或酰肼基的聚乙二醇在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐存在条件下，并在酸性条件下反应得到所述聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物。

8.如权利要求1至6任一项所述的聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物的应用，其特征在于，用作增溶剂、吸收促进剂、乳化剂或用作制备水难溶性/脂溶性药物传递系统载体。

9.一种纳米胶束，其特征在于，其包含如权利要求1至6任一项所述的聚乙二醇修饰的胱氨酰胺衍生物。

10.一种水难溶性和/或脂溶性药物传递系统，其特征在于，包含药物和如权利要求9所述的纳米胶束，且以所述的纳米胶束为药物传递系统载体。