[发明专利]具有磷酸二酯酶4B抑制活性的吲唑杂环类化合物在审
申请号: | 202110813592.9 | 申请日: | 2021-07-19 |
公开(公告)号: | CN113563319A | 公开(公告)日: | 2021-10-29 |
发明(设计)人: | 王进欣;左琳飞;徐正文;王有志;顾勤兰 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;C07D231/56;A61P11/06;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P25/28;A61P25/22;A61P29/00 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 黄欣 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 磷酸二酯酶 抑制 活性 吲唑杂环类 化合物 | ||
1.一种取代的吲唑杂环类化合物,其特征在于:其结构式如式Ⅰ所示,
其中:
R1选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6羧基、C1-C3二氟甲基、C1-C3三氟甲基或取代苄基中的一种,所述取代苄基中苄基的取代基选自F、Cl、Br、I、CF3、CN、羟基、甲氧基、甲基、氨基、硝基、巯基、羧基、乙烯基、C4-C8直链烷基或支链烷基、芳基、杂环基;
R2为芳基或杂环芳基,所述芳基选自无取代、单取代或多取代的苯基、萘基或联苯基,单取代或多取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、甲酯基或乙酯基,所述杂环芳基选自无取代、单取代或多取代的嘧啶、咪唑、吡唑、吡啶、三唑、噻唑、噻吩、吲哚、吲唑或苯并咪唑,单取代或多取代的取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、甲酯基或乙酯基;
W、X、Y选自C、N、O或S,Z为C或N,取代基X的位置选自W的邻位、对位或间位;
R3选自C1-C6烷基、C2-C6羧基、苯基、杂环芳基或苄基,所述苯基、杂环芳基、苄基为无取代、单取代或双取代,单取代或双取代的取代基选自F、Cl、Br、I、CF3、CN、羟基、甲氧基、甲基、氨基、硝基、巯基、羧基、乙烯基、C4-C8直链烷基或支链烷基、芳基、杂环基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:选自以下化合物:
3.权利要求1所述化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体、外消旋混合物,或其药学上可接受的盐或前药在制备预防和/或治疗与PDE4B相关疾病的药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:所述PDE4B相关疾病包括炎症疾病和中枢神经疾病。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述炎症疾病包括慢性阻塞性肺病、哮喘、皮炎、银屑病;所述中枢神经疾病包括阿兹海默症、抗焦虑、改善认知。
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