[发明专利]一种[1,2,4]噁二嗪并吲哚啉-3-酮衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种[1，2，4]噁二嗪并[2，3-a]吲哚-2，10(3H)-二酮衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：

(1)将邻硝基苯乙炔化合物、催化剂和第一有机溶剂混合后，于室温下反应3-6h，然后加入α-卤代异羟肟酸酯化合物、碱和六氟异丙醇，于室温下反应10-12h；或将邻硝基苯乙炔化合物、催化剂、α-卤代异羟肟酸酯化合物、碳酸钠和六氟异丙醇混合后于55-65℃下反应10-12h；该催化剂为三氯化金、二氯化钯、醋酸钯、双乙腈二氯化钯、双(二亚苄基丙酮)钯、双三苯基膦二氯化钯、三溴化金或三苯基膦一氯化金，该第一有机溶剂为甲苯、乙腈或二氯甲烷，该碱为碳酸钠、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、氢氧化钠或1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯；

(2)将步骤(1)所得的物料中的溶剂除去，再经过柱层析纯化，制得所述[1，2，4]噁二嗪并[2，3-a]吲哚-2，10(3H)-二酮衍生物；

该[1，2，4]噁二嗪并[2，3-a]吲哚-2，10(3H)-二酮衍生物的结构式为该邻硝基苯乙炔化合物的结构式为其选自为2-(苯乙炔基)硝基苯、3-硝基-4-(苯乙炔基)甲苯、3-硝基-4-(苯乙炔基)苯甲醚、2-(苯乙炔基)-5-氟硝基苯、3-硝基-4-(苯乙炔基)苯甲酸甲酯、2-(苯乙炔基)-5-三氟甲基硝基苯、3-(苯乙炔基)-4-硝基苯甲醚、2-(苯乙炔基)-4-氟硝基苯、2-硝基-3-(苯乙炔基)甲苯、4-硝基-5-(苯乙炔基)-1，2-二甲苯、2-((4-甲氧基苯基)乙炔基)-硝基苯、2-((4-乙基苯基)乙炔基)-硝基苯、2-((4-叔丁基苯基)乙炔基)-硝基苯、2-((4-硝基苯基)乙炔基)-硝基苯、2-((4-溴苯基)乙炔基)-硝基苯、2-((3-氟苯基)乙炔基)-硝基苯、2-((2-硝基苯基)乙炔基)吡啶、4-((2-硝基苯基)乙炔基)-1，1′-联苯或3-((2-硝基苯基)乙炔基)噻吩；

该α-卤代异羟肟酸酯化合物的结构式为其选自N-(苄氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺、2-溴-N-甲氧基-2-甲基丙酰胺、N-(烯丙氧基)-2-溴-2-甲基丙酰胺或N-(苄氧基)-1-溴环己烷-1-甲酰胺。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述邻硝基苯乙炔化合物、催化剂、α-卤代异羟肟酸酯化合物、碱和六氟异丙醇的比例为0.1-0.2mmol∶0.01-0.02mmol∶0.1-0.5mmol∶0.2-1.0mmol∶1.0-2.0mL。