[发明专利]靶向造影剂、产品、制备方法及应用在审
| 申请号： | 202110832429.7 | 申请日： | 2021-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN113521313A | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | 侯征;赵静 | 申请（专利权）人： | 戴格普瑞生物科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | A61K49/00 | 分类号： | A61K49/00 |
| 代理公司： | 苏州三英知识产权代理有限公司 32412 | 代理人： | 朱如松 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 造影 产品 制备 方法 应用 | ||
1.一种靶向造影剂，其特征在于，具有如下结构：
其中，R3为荧光基团；R4为荧光淬灭基团；Y1和Y2为三取代基团；L1、L4、L5为二取代基团，并且L4或L5包括二肽-Gly-Pro-或二肽-Gly-Arg-或三肽-Xxx-Gly-Pro-或三肽-Xxx-Gly-Arg-，其中Xxx为除Pro之外的氨基酸残基。
2.如权利要求1所述的靶向造影剂，其特征在于，所述L5的结构式为其中-AA1-AA2-为二肽-Gly-Pro-或二肽-Gly-Arg-，L6、L7为至少用于提供两个取代位的基团。
3.如权利要求1-2任一所述的靶向造影剂，其特征在于，还包括取代连接到Y2的可选基团R1，所述R1为白蛋白结合基团或聚乙二醇，所述靶向造影剂的结构式为：
其中当存在时L2为二取代基团。
4.如权利要求3所述的靶向造影剂，其特征在于，所述R1为如下任一：
ODDA，其中n1为400-500之间的整数；n2为3-20之间的整数。
5.如权利要求3所述的靶向造影剂，其特征在于，还包括取代连接到Y2的可选基团R2，所述R2为靶向肿瘤细胞的基团，所述靶向造影剂的结构式为：
其中当存在时L3为二取代基团。
6.如权利要求5所述的靶向造影剂，其特征在于，所述R2为如下任一：
7.如权利要求3所述的靶向造影剂，其特征在于，仅当所述R1为如下任一时：
其中n2为3-20之间的整数，L5的-AA1-AA2-为二肽-Gly-Arg-。
8.如权利要求1所述的靶向造影剂，其特征在于，所述Y1和Y2分别选自如下如下任一：
9.如权利要求5所述的靶向造影剂，其特征在于，所述L1、L2、L3、L4、L6、L7为选自如下一种或者一种的重复或者多种或者多种的重复：-CH2-、-CH2CH2O-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)NH2-、-S-S-、-O-、-S-、-NH-、-SC-、-HC＝CH-、-HC≡CH-、
其中R基团为-H或-CH3；-SC-基团为天然氨基酸或非天然氨基酸的残基。
10.如权利要求9所述的靶向造影剂，其特征在于，所述-SC-基团为如下任一：
11.如权利要求4所述的靶向造影剂，其特征在于，所述R1为时，n1为440-460之间的整数，mPEG部分分子量为20000。
12.产品，包括如权利要求1-11任一所述的靶向造影剂。
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