[发明专利]喹唑啉衍生物及其制备和应用有效
申请号: | 202110839056.6 | 申请日: | 2021-07-23 |
公开(公告)号: | CN113549020B | 公开(公告)日: | 2023-02-10 |
发明(设计)人: | 纪顺俊;江帅;徐小平 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;A61P31/04;A61P31/10 |
代理公司: | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人: | 夏苏娟 |
地址: | 215000 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹唑啉 衍生物 及其 制备 应用 | ||
1.一种喹唑啉衍生物,其特征在于,结构式如式(IV)所示:
,
其中,R1选自C6-C18芳基;
R2选自C6-C18芳基;
R3选自氢、甲基、硝基或卤素;
R1为C6-C18芳基时,所述C6-C18芳基选自苯并四氢呋喃基、取代苯基或取代苯并四氢呋喃基,所述取代苯基和取代苯并四氢呋喃基的取代基分别独立地选自C1-C5烷氧基、C1-C5氟代烷基、卤素或乙酰氨基;
R2为C6-C18芳基时,所述C6-C18芳基选自苯基、苯并吡咯基、取代苯基或取代苯并吡咯基,所述取代苯基和取代苯并吡咯基的取代基分别独立地选自C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、卤素或C1-C5氟代烷基。
2.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将式(I)、式(II)和式(III)化合物在金属盐催化剂的作用下,在有机溶剂中于40-100℃下反应,得到所述喹唑啉衍生物;其中,式(I)、式(II)和式(III)化合物的通式分别如下所示:
;
其中,R1、R2和R3的定义如权利要求1所述;
所述金属盐催化剂为乙酰丙酮钴、氯化钴和草酸亚钴中的一种或几种。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述式(I)、式(II)和式(III)化合物与金属盐催化剂的摩尔比为1.0-1.5:1.0:1.0-1.2:0.025-0.075。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自乙腈、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺和甲苯中的一种或几种。
5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述反应时间为6-12h。
6.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物在制备抗菌活性药物中的应用。
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