[发明专利]含氮杂环化合物的固体形式及其药物组合物和用途在审

专利信息
申请号: 202110857967.1 申请日: 2021-07-28
公开(公告)号: CN113999235A 公开(公告)日: 2022-02-01
发明(设计)人: 张学军;乐洋;雷四军;夏庆丰;李园;杨琼峰;刘民安;杨少侠;刘明;胡斌;张守波;丁肖华;刘哲 申请(专利权)人: 武汉人福创新药物研发中心有限公司;人福医药集团股份公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/00;A61P3/00;A61P13/12;A61P1/16;A61P11/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P9/00;A61P25/00;A61P17/00;A61P3/10;A61P25/04;A61K31/519
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 刘元霞;张炳楠
地址: 430075 湖北省武汉市东湖新*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 杂环化合物 固体 形式 及其 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其溶剂合物的固体形式:

其中,所述固体形式包括晶型和/或无定形物;所述溶剂合物中的溶剂可以选自水和/或非水溶剂;所述非水溶剂包括但不限于乙醇、乙腈、甲苯、氯仿、二氯甲烷、异丙醇、丙二醇、异丁醇、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲基叔丁基醚和甲基异丁基酮中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的固体形式,所述晶型为晶型A,其采用Cu-Kα射线获得的X-射线粉末衍射图谱在以下2θ角度处具有特征峰:8.05±0.20°、8.30±0.20°、14.11±0.20°、16.18±0.20°、22.73±0.20°、25.16±0.20°;

优选地,所述晶型A的X射线粉末衍射图谱在以下2θ角度处具有特征峰:8.05±0.20°、8.30±0.20°、14.11±0.20°、16.18±0.20°、16.65±0.20°、21.85±0.20°、22.73±0.20°、25.16±0.20°、26.23±0.20°;

更优选地,所述晶型A的X射线粉末衍射图谱在以下2θ角度处具有特征峰:8.05±0.20°、8.30±0.20°、14.11±0.20°、16.18±0.20°、16.65±0.20°、19.19±0.20°、21.85±0.20°、22.73±0.20°、25.16±0.20°、26.23±0.20°、29.91±0.20°;

还更优选地,所述晶型A的X射线粉末衍射图谱在以下2θ角度处具有特征峰:8.05±0.20°、8.30±0.20°、14.11±0.20°、16.18±0.20°、16.65±0.20°、18.19±0.20°、18.91±0.20°、19.19±0.20°、21.85±0.20°、22.73±0.20°、25.16±0.20°、26.23±0.20°、29.91±0.20°;

还更优选地,所述晶型A的X射线粉末衍射图谱在以下2θ角度处具有特征峰:8.05±0.20°、8.30±0.20°、10.77±0.20°、12.95±0.20°、14.11±0.20°、16.18±0.20°、16.65±0.20°、17.35±0.20°、18.19±0.20°、18.91±0.20°、19.19±0.20°、20.93±0.20°、21.53±0.20°、21.85±0.20°、22.31±0.20°、22.73±0.20°、24.38±0.20°、25.16±0.20°、26.23±0.20°、27.39±0.20°、28.44±0.20°、28.99±0.20°、29.20±0.20°、29.91±0.20°、32.77±0.20°、36.68±0.20°;

所述晶型A具有以下的一个、两个、三个或四个特征:

(1)晶型A的TGA曲线在150.0±3℃处失重约2.59%;

(2)晶型A的DSC曲线在152.4±3℃处有一个吸热峰的起始点;

(3)晶型A的DSC曲线在155.3±3℃处有一个吸热峰;

(4)晶型A的DVS曲线在0%RH至80%RH条件下水分吸附小于约1.2%,例如小于约1.1%,特别地小于约1.05%。

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