[发明专利]一种氨磺必利的制备方法在审
| 申请号： | 202110859636.1 | 申请日： | 2021-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN113735755A | 公开（公告）日： | 2021-12-03 |
| 发明（设计）人： | 金鹏 | 申请（专利权）人： | 深圳市新浩瑞医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/09 | 分类号： | C07D207/09 |
| 代理公司： | 广州市越秀区哲力专利商标事务所(普通合伙) 44288 | 代理人： | 杨艳 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市福田区莲花街*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨磺必利 制备 方法 | ||
1.一种氨磺必利的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸甲酯和N-乙基-2-氨甲基吡咯在70～90℃下进行酯交换反应，边反应边蒸馏出甲醇；然后进行减压蒸馏，得到氨磺必利粗品，进行重结晶，得到氨磺必利；
具体的合成路线如下：
2.如权利要求1所述的氨磺必利的制备方法，其特征在于，所述减压蒸馏的温度为60～70℃。
3.如权利要求1或2所述的氨磺必利的制备方法，其特征在于，所述减压蒸馏在3～5mmHg压力下进行。
4.如权利要求1所述的氨磺必利的制备方法，其特征在于，所述重结晶的步骤为：在所述氨磺必利粗品中加入丙酮，制成饱和溶液后，冷却结晶，抽滤，得到固体，用水洗涤干净，干燥，得到氨磺必利。
5.如权利要求4所述的氨磺必利的制备方法，其特征在于，所述冷却结晶的温度为10～20℃。
6.如权利要求4所述的氨磺必利的制备方法，其特征在于，所述干燥的温度为50～60℃。
7.如权利要求1所述的氨磺必利的制备方法，其特征在于，所述4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸甲酯和所述N-乙基-2-氨甲基吡咯的质量比为1：4～5。
8.如权利要求1所述的氨磺必利的制备方法，其特征在于，所述酯交换反应中，还加入水作为N-乙基-2-氨甲基吡咯的溶剂。
9.如权利要求8所述的氨磺必利的制备方法，其特征在于，所述4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸甲酯和所述N-乙基-2-氨甲基吡咯的质量比为1：1～2。
10.如权利要求8所述的氨磺必利的制备方法，其特征在于，所述N-乙基-2-氨甲基吡咯与所述水的质量比为2～2.5：1。
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