[发明专利]一种亚精胺的合成工艺及其中间体

权利要求书

1.一种亚精胺(I)的合成方法，该方法包含以下两个步骤：

a) 3-邻苯二甲酰亚胺丙醛(V)和N-叔丁氧羰基-1,4-丁二胺(IV)在合适的溶剂中，通过还原氨化反应得到中间体N-叔丁氧羰基-4-(3-邻苯二甲酰亚胺丙基胺基)丁胺(III)；

b) N-叔丁氧羰基-4-(3-邻苯二甲酰亚胺丙基胺基)丁胺(III)脱除保护基得到亚精胺(I)；

其中亚精胺(I)包含其可接受的盐。

2.根据权利要求1所述，亚精胺(I)可接受的盐包括亚精胺三盐酸盐(II)。

3.根据权利要求1a所述的方法，其特征在于，合适的反应溶剂包含甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷。

4.根据权利要求1a所述的方法，其特征在于，还原氨化反应的还原剂包含硼氢化钠、三乙酰基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、Pd/C或者Raney-Ni催化的加氢体系。

5.根据权利要求1b所述的方法，其特征在于，脱保护所用到的试剂包括盐酸、水合肼。

6.根据权利要求1b所述的方法，脱保护反应得到产物如果是亚精胺(I)可接受的盐，可以通过加碱游离；游离所用的碱包括氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、碳酸钠。