[发明专利]一种静注效果显著的肌苷注射液及其制备方法

说明书

本发明公开的属于医药技术领域，具体为一种静注效果显著的肌苷注射液及其制备方法，该注射液由以下重量份原料组成：肌苷、丙二醇、氢氧化钠、无水亚硫酸钠，本发明能够有效的缓解使用注射液在进行缓解静脉滴注时产生的恶心、呕吐不良反应，同时降低了对血管的刺激,并可以静脉推注的方式用于肺心病的抢救治疗，药品报批工艺与临床应用都以专注“静注”及“静注”效果显著为核心，并且通过无水亚硫酸钠能够避免注射液防止被氧化，同时注射液在二氧化碳气体的保护下进行反应制备，能够有效的降低染菌风险，同时在对注射液灌装时冲入氮气能够有效的防止氧化变质的问题，保证了注射液的稳定性与安全性。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体为一种静注效果显著的肌苷注射液及其制备方法。

背景技术

肌苷(Inoside)也叫次黄嘌呤核苷。由于能参加体内能量代谢和蛋白质合成，活化丙酮酸氧化酶类，使得细胞在缺氧状态下继续进行代谢，促使受损害的肝细胞、心肌细胞等迅速修复，因而在临床上用途广泛，主要用于白细胞和血小板减少症，各种急慢性肝炎、心脏病、中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾病的治疗，静脉滴注时会引起恶心、颜面潮红等不良反应，对静脉血管有一定的刺激，肌苷注射液已经纳入中国药典，通常情况下为无色或几乎无色的澄明液体，但是现有肌苷注射液在生产、贮存和使用过程中，易出现染菌、氧化变质和外观色泽变黄的质量问题，这不仅给企业造成很大的损失，还可能给患者的临床用药带来安全性问题，肌苷注射液(静注)已获得了国家药监局的生产批件，通用名与国内大多数厂家有明显区别，生产批件上重点标注“静注”得益于其专注静注的质量及制备方法，得益于其对静脉血管的零刺激，以及“静注”效果显著优于同类竞品的临床优势，一般只有顶级原研品质的药品才能获得生产批件的区别描述，外资药里也仅有阿斯利康的注射用奥美拉唑钠才在生产批件上标注了“静脉滴注”，而该产品不仅可以静脉滴注还可用于肺心病的静脉推注，因此保护该制备方法具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种静注效果显著的肌苷注射液及其制备方法，以解决上述背景技术中提出的对静脉血管有一定的刺激的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种静脉滴注用肌苷注射液，该注射液由以下重量份原料组成：肌苷0.2-0.5g、丙二醇0.1-0.3g、氢氧化钠 0.1-0.3g、无水亚硫酸钠0.1-0.2g。

优选的，该注射液由以下重量份原料组成：肌苷0.2g、丙二醇0.1g、氢氧化钠0.1g、无水亚硫酸钠0.1g。

优选的，该注射液由以下重量份原料组成：肌苷0.3g、丙二醇0.3g、氢氧化钠0.2g、无水亚硫酸钠0.2g。

优选的，该注射液由以下重量份原料组成：肌苷0.4g、丙二醇0.2g、氢氧化钠0.3g、无水亚硫酸钠0.2g。

一种静注效果显著的肌苷注射液及其制备方法，包括以下步骤：

步骤1：向反应罐中通入二氧化碳至饱和，并向反应罐中依次加入按照上述重量份称取的肌苷与无水亚硫酸钠并进行搅拌，搅拌溶解后再向内加入丙二醇、氢氧化钠搅拌至溶解，并对搅拌完成后的药液进行粗滤得到滤液一；

步骤2：向步骤1中的滤液一加入针用活性炭，并对滤液一进行加热至 60-70℃后进行搅拌，加入pH调节剂，调节pH值在6-7，然后使用除炭过滤器过滤脱碳得到滤液二；

步骤3：将步骤2中的滤液二用0.22μm微孔滤膜精滤后进行灌装，同时向灌装瓶中冲入氮气，再进行灭菌后得到成品。

优选的，所述步骤3中的pH调节剂为氢氧化钠溶液或盐酸溶液。

优选的，所述步骤4中灭菌的温度为121℃，灭菌时间为10-20min。

优选的，所述步骤2对药液进行粗滤与步骤3中使用除炭过滤器过滤脱碳均是在二氧化碳的扫吹下进行。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：