[发明专利]一种氰基取代的咪唑[1,5-a]并吡啶合成新方法在审
申请号: | 202110882291.1 | 申请日: | 2021-08-02 |
公开(公告)号: | CN113603687A | 公开(公告)日: | 2021-11-05 |
发明(设计)人: | 王会巧;徐坤 | 申请(专利权)人: | 北京工业大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人: | 张立改 |
地址: | 100124 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 咪唑 吡啶 合成 新方法 | ||
1.一种氰基取代的咪唑[1,5-a]并吡啶合成新方法,其特征在于:在反应管中分别加入吡啶-2-甲醛(II)、胺(III)和NH4SCN(IV),然后再向反应管中加入反应溶剂,在室温下搅拌均匀,添加I2O5,然后在加热条件下进一步搅拌反应,待反应完成后,将反应混合物冷却至室温,并用饱和Na2S2O3溶液淬灭,得到氰基取代的咪唑[1,5-a]并吡啶(I);
R1表示-H;烷基;卤素;氰基;烷氧基;与吡啶环形成苯并结构的苯环结构,如喹啉结构等基团中的一种或几种,苯并结构上可有取代基;R1为单取代或多取代;
R2表示烷基;烷氧基;苯环;烷基取代的苯环;氰基取代的苯环;三氟甲基取代的苯环;烷氧基取代的苯环;噻吩环,呋喃环,硫噻唑以及取代的硫噻唑等官能团
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,胺(III)的摩尔数为2-醛基吡啶(II)摩尔数的0.8-3倍,优选为2倍。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的溶剂为二甲亚砜(DMSO)或N,N-二甲基甲酰胺(DMF)或者DMSO与DMF的混合溶剂,溶剂优选为DMSO。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的氧化剂为I2O5;氧化剂摩尔数为2-醛基吡啶(II)摩尔数的0.5-2倍量,优选为1倍量。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,NH4SCN摩尔数为2-醛基吡啶(II)摩尔数的0.5-3倍量,优选为2倍量。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的反应温度为80-120℃,优选为100℃。
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