[发明专利]一种氰基取代的咪唑[1,5-a]并吡啶合成新方法在审

专利信息
申请号: 202110882291.1 申请日: 2021-08-02
公开(公告)号: CN113603687A 公开(公告)日: 2021-11-05
发明(设计)人: 王会巧;徐坤 申请(专利权)人: 北京工业大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 代理人: 张立改
地址: 100124 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 咪唑 吡啶 合成 新方法
【权利要求书】:

1.一种氰基取代的咪唑[1,5-a]并吡啶合成新方法,其特征在于:在反应管中分别加入吡啶-2-甲醛(II)、胺(III)和NH4SCN(IV),然后再向反应管中加入反应溶剂,在室温下搅拌均匀,添加I2O5,然后在加热条件下进一步搅拌反应,待反应完成后,将反应混合物冷却至室温,并用饱和Na2S2O3溶液淬灭,得到氰基取代的咪唑[1,5-a]并吡啶(I);

R1表示-H;烷基;卤素;氰基;烷氧基;与吡啶环形成苯并结构的苯环结构,如喹啉结构等基团中的一种或几种,苯并结构上可有取代基;R1为单取代或多取代;

R2表示烷基;烷氧基;苯环;烷基取代的苯环;氰基取代的苯环;三氟甲基取代的苯环;烷氧基取代的苯环;噻吩环,呋喃环,硫噻唑以及取代的硫噻唑等官能团

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,胺(III)的摩尔数为2-醛基吡啶(II)摩尔数的0.8-3倍,优选为2倍。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的溶剂为二甲亚砜(DMSO)或N,N-二甲基甲酰胺(DMF)或者DMSO与DMF的混合溶剂,溶剂优选为DMSO。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的氧化剂为I2O5;氧化剂摩尔数为2-醛基吡啶(II)摩尔数的0.5-2倍量,优选为1倍量。

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,NH4SCN摩尔数为2-醛基吡啶(II)摩尔数的0.5-3倍量,优选为2倍量。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的反应温度为80-120℃,优选为100℃。

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