[发明专利]一种左氧氟沙星-烟酸药物共晶及其制备方法

权利要求书

1.一种左氧氟沙星与烟酸的药物共晶，其特征在于，所述共晶是含有一分子水的水合物，其中左氧氟沙星和烟酸二者之间的摩尔比为1:1；

所述共晶的X射线粉末衍射峰在衍射角2θ为：10.131°±0.2°、10.721°±0.2°、14.014°±0.2°、14.965°±0.2°、15.997°±0.2°、17.652°±0.2°、18.471°±0.2°、19.421°±0.2°、20.617°±0.2°、22.747°±0.2°、23.354°±0.2°、23.550°±0.2°、25.214°±0.2°、26.352°±0.2°、27.472°±0.2°、28.030°±0.2°具有特征衍射峰；

所述共晶的单晶-X-射线衍射结果表明，其不对称单元中包含左氧氟沙星分子、烟酸分子和水分子，该晶体属于三斜晶系，P-1空间群，晶胞参数：a = 7.1392 Å, b = 10.0188 Å,c = 17.5394 Å, α = 86.109 deg., β = 86.082 deg., γ = 73.809 deg., Z = 2, R1= 0.0518, wR2 = 0.1425，分子式为 [C₂₄ H₂₇ F N₄ O₇]；

所述共晶通过左氧氟沙星分子的氨基和烟酸羧基一个氧原子形成氢键N···H-O(1.977(6) Å)，同时这个左氧氟沙星分子环上的醚基和烟酸一个次甲基形成另一个氢键C-H···O (2.840(7) Å)，左氧氟沙星分子中的F原子与分子内两个次甲基的氢形成分子内氢键C-H···F (2.503(2) Å)，两个左氧氟沙星分子与另两个的烟酸分子，通过氢键相连形成超分子环形结构；

所述共晶为淡黄色透明针状晶体，其差示扫描量热分析谱图在207.43 ℃±0.2 ℃有一个特征熔融峰，区别于左氧氟沙星在237.75 ℃±0.2 ℃的熔融峰和烟酸在247.58 ℃±0.2 ℃的熔融峰；

所述的共晶的制备方法，是将左氧氟沙星和烟酸加入有机溶剂中，通过超声使其溶解，混合溶液放置在室温下静置挥发，得到共晶。

2.如权利要求1所述的左氧氟沙星和烟酸的共晶，其特征在于，所述的左氧氟沙星和烟酸的投料摩尔比为1：1。

3.如权利要求1所述的左氧氟沙星和烟酸的共晶，其特征在于体系中混合原料药粉末与有机溶剂的固液比为250 mg:（15~20） mL。

4.如权利要求1所述的左氧氟沙星-烟酸的共晶，其特征在于，所述有机溶剂醇类溶剂、酯类溶剂、腈类溶剂、酮类溶剂中的一种或几种的混合物。

5.权利要求1所述的共晶在制备用于治疗呼吸系统、泌尿系统、生殖系统感染的药物中的应用。

6.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包含有权利要求1所述的左氧氟沙星和烟酸的药物共晶及其药学上可接受的载体。