[发明专利]一种靶向BIRC6基因的siRNA核酸脂质体及其制备方法与用途在审
申请号: | 202110898374.X | 申请日: | 2021-08-05 |
公开(公告)号: | CN113648431A | 公开(公告)日: | 2021-11-16 |
发明(设计)人: | 谭亚南;关新元;李咏梅;李珊珊;罗敏 | 申请(专利权)人: | 香港大学深圳医院 |
主分类号: | A61K47/69 | 分类号: | A61K47/69;A61K47/60;A61K31/7088;A61K48/00;A61P35/00 |
代理公司: | 深圳市君胜知识产权代理事务所(普通合伙) 44268 | 代理人: | 徐凯凯 |
地址: | 518000 广东省深圳市福*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 靶向 birc6 基因 sirna 核酸 脂质体 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种靶向BIRC6基因的siRNA核酸脂质体,其特征在于,包括脂质体组分和BIRC6抑制剂;所述脂质体组分包括DOTAP、Chol、DPPC和DSPE-PEG2000;所述BIRC6抑制剂为靶向BIRC6的siRNA,所述靶向BRIC6的siRNA序列为GUUUCAAAGCAGGAUGAUGdTdT。
2.根据权利要求1所述靶向BIRC6基因的siRNA核酸脂质体,其特征在于,所述脂质体组分按重量份计包括70份的DPPC,0-20份的DOTAP、5份的Chol和5份DSPE-PEG2000。
3.根据权利要求1所述靶向BIRC6基因的siRNA核酸脂质体,其特征在于,所述脂质体组分和BIRC6抑制剂的质量比为10-100:1。
4.根据权利要求1所述靶向BIRC6基因的siRNA核酸脂质体,其特征在于,所述脂质体组分和BIRC6抑制剂的质量比为60:1。
5.一种如权利要求1-4任一所述靶向BIRC6基因的siRNA核酸脂质体的制备方法,其特征在于,包括步骤:
将DPPC、DOTAP、Chol和DSPE-PEG2000溶解于乙醇中,且在60℃的水浴中加热,得到乙醇相溶液;
将所述乙醇相溶液快速分散至F68水溶液中,且在400rpm的转速下搅拌8min,将制备好的溶液在室温下冷却,得PEG修饰的阳离子脂质体溶液;
取靶向BIRC6的siRNA用DEPC水配成浓度为2μM的siRNA溶液,将所述siRNA溶液与所述PEG修饰的阳离子脂质体溶液按照设定的质量比混合,涡旋30s后室温静置30min,得到所述靶向BIRC6基因的siRNA核酸脂质体。
6.一种权利要求1-5任一所述靶向BIRC6基因的siRNA核酸脂质体,在制备治疗或预防BIRC6基因异常表达引起的疾病中的药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述疾病为三阴性乳腺癌。
8.一种脂质体制剂,其特征在于,包含权利要求1-5任一所述靶向BIRC6基因的siRNA核酸脂质体及药学上可接受的载体。
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