[发明专利]一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的合成方法有效
| 申请号： | 202110916684.X | 申请日： | 2021-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN113461622B | 公开（公告）日： | 2023-04-07 |
| 发明（设计）人： | 徐伟伟;姜栋明;杨志清;陈圣宇;陆颖逊;张海东;王敬彬;陈磊;杜加秋 | 申请（专利权）人： | 海正药业南通有限公司;浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226407 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 法匹拉韦 中间体 羟基 甲酰胺 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种法匹拉韦中间体6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺(II)的合成方法，其特征在于，以3-羟基吡嗪-2-甲酰胺(Ⅰ)为原料，氢溴酸溶液作为溴源，双氧水作为氧化剂，在-10℃～30℃的反应温度下进行溴代反应，生成6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺(II)
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的时间为5min～2h。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述反应的溶剂选自二氯甲烷，三氯甲烷，四氯化碳，1,2-二氯乙烷，苯或水。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述反应的溶剂为1,2-二氯乙烷。
5.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述反应的溶剂与3-羟基吡嗪-2-甲酰胺(I)的体积质量比为2-8:1，单位为mL/g。
6.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述氢溴酸与3-羟基吡嗪-2-甲酰胺(I)的摩尔比为1.2-3:1。
7.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述双氧水与3-羟基吡嗪-2-甲酰胺(I)的摩尔比为2-8:1。
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