[发明专利]一种注射用多西他赛组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用多西他赛组合物，其特征在于，所述组合物包括如下重量份的组分：多西他赛：1份、环糊精：25～40份、助溶剂：40～70份、稳定剂1：0～5份、稳定剂2：4～9份、附加剂0.001～0.4份，且该组合物不含乙醇和聚山梨酯，并且制备过程中不使用乙醇；

所述环糊精为SBE-β-CD；所述稳定剂1为泊洛沙姆P188；所述稳定剂2为聚维酮PVPK12；所述助溶剂选自PEG300；所述附加剂为柠檬酸；

所述组合物的制备方法选自如下方法之一：

方法二：称取助溶剂至容器中，加入多西他赛，20℃～50℃条件下搅拌，使多西他赛均匀的分散到助溶剂中，加入环糊精，继续搅拌分散后，再加入水，搅拌均匀后，加入稳定剂1、稳定剂2及附加剂，充入或不充氮气，继续搅拌溶解后，再搅拌30～480min，获得均一的混合溶液；取样测定pH值及含量，合格后，0.2μm微孔滤膜过滤，西林瓶分装，充氮或不充、压塞，轧盖，贴标即得；

或，

方法三：称取环糊精、助溶剂、稳定剂1、稳定剂2、附加剂和水至均质机中，于20℃～50℃，1MPa～200MPa压力下，高压均质5～30min，循环10～30次，使分散均匀至溶解，加入多西他赛，继续均质5～60min后，获得均一的混合溶液；取样测定pH值及含量，合格后，0.2μm微孔滤膜过滤，西林瓶分装，充氮或不充，压塞，轧盖，贴标即得；

或，

方法四：称取助溶剂均质机中，加入多西他赛，20℃～50℃，1MPa～200MPa压力下，高压均质5～30min，循环10～30次，使多西他赛均匀的分散且混悬或者溶解至助溶剂中，加入环糊精、稳定剂1、稳定剂2及附加剂、水，继续均质5～60min后，获得均一的混合溶液；取样测定pH值及含量，合格后，0.2μm微孔滤膜过滤，西林瓶分装，充氮或不充，压塞，轧盖，贴标即得；

其中，所述均一的混合溶液的pH值为3.0～6.0。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物为适于储存的水溶液形式或固体冻干物形式。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，在所述方法二中，于25℃条件下搅拌。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，在所述方法三中，于25℃，100MPa下高压均质。

5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，在所述方法四中，于25℃，100MPa下高压均质。

6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述制备方法还包括如下步骤：

将所述的微孔滤膜过滤后的液体，西林瓶分装，半压塞，置冷冻干燥机中冷冻干燥，充氮或不充、压塞，轧盖，贴标即得。