[发明专利]一种用于止吐的缓释组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种用于止吐的缓释组合物，其特征在于，所述组合物至少包括司琼类化合物的双羟萘酸盐。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，在制备完成后保存于第一环境温度下的所述司琼类化合物的双羟萘酸盐，第一时间段后其晶型结构保持不变。

3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述第一环境温度可以至少为60℃，所述第一时间段可以至少为14天。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，包含有所述组合物的混合液在物理促溶条件下在第二环境温度中放置第二时间段后，所述司琼类化合物的双羟萘酸盐的晶型结构保持不变。

5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述第二环境温度至少为25℃，所述第一时间段可以至少为24小时。

6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述司琼类化合物的双羟萘酸盐放置于pH为目标pH的目标溶剂中第三时间段后的溶解度要小于或等于所述司琼类化合物的溶解度的82％；或者，所述司琼类化合物的双羟萘酸盐放置于pH为目标pH的目标溶剂中第三时间段后的溶解度要小于或等于所述司琼类化合物的溶解度的48％；或者，所述司琼类化合物的双羟萘酸盐放置于pH为目标pH的目标溶剂中第三时间段后的溶解度要小于或等于所述司琼类化合物的溶解度的18.5％；或者，所述司琼类化合物的双羟萘酸盐放置于pH为目标pH的目标溶剂中第三时间段后的溶解度要小于或等于所述司琼类化合物的溶解度的1.7％。

7.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述目标pH为1.2，所述第三时间段为24小时；或者，所述目标pH为1.2，所述第三时间段为1小时。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的组合物，其特征在于，所述司琼类化合物包括昂丹司琼以及托烷司琼。

9.一种制备如权利要求1至8中任意一项所述的司琼类化合物的双羟萘酸盐的方法，其特征在于，所述方法包括：

获取司琼类化合物的游离碱或盐；

将所述游离碱或盐加入溶剂中以获取混合液；

在第一反应温度以及物理促溶条件下向所述混合物中加入双羟萘酸，反应第一反应时间段；

在第二反应温度以及所述物理促溶条件反应第二反应时间段，获取目标液；

对所述目标液执行固化操作，获取目标固体；

干燥所述目标固体，获取所述司琼类化合物的双羟萘酸盐。

10.根据权利要求9所述的方法，其中，所述双羟萘酸与所述司琼类化合物的游离碱或盐的摩尔比为1.2～0.5:1；或者，所述双羟萘酸与所述司琼类化合物的游离碱或盐的摩尔比为1:1。