[发明专利]一种富马酸替诺福韦二吡呋酯颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种富马酸替诺福韦二吡呋酯颗粒，其特征在于，该颗粒由以下重量份的组分制成：活性组分富马酸替诺福韦二吡呋酯4份、填充剂乳糖Flowlac®100 70~85份、粘合剂羟丙纤维素SL 3份、崩解剂交联羧甲基纤维素钠4份和包衣剂乙基纤维素10~15份；所述富马酸替诺福韦二吡呋酯颗粒的制备方法包括如下步骤：

（1）预处理：将富马酸替诺福韦二吡呋酯粉碎过100目筛，备用；

（2）粘合剂无水乙醇溶液的配制：将羟丙纤维素SL加入至无水乙醇溶液中搅拌溶解，配制成质量含量为10%羟丙纤维素无水乙醇溶液，备用；

（3）将富马酸替诺福韦二吡呋酯、乳糖Flowlac®100和交联羧甲基纤维素钠投入流化床中，采用羟丙纤维素无水乙醇溶液进行喷雾制粒，参数设置如下：制粒温度为50℃，雾化压力0.2~0.4MPa，供液泵转速5~15rpm，风量100~200m³/h；喷浆完毕，继续干燥，干燥温度为50℃，控制干燥失重小于1.0%，将干燥后的颗粒过120目筛，备用；

（4）包衣剂无水乙醇溶液的配制：将乙基纤维素加入至无水乙醇溶液中搅拌溶解，配制成质量含量为8%乙基纤维素无水乙醇溶液，备用；

（5）将步骤（3）中过筛后的干颗粒投入流化床中，采用乙基纤维素无水乙醇溶液进行包衣，参数设置如下：包衣温度为50℃，雾化压力0.2~0.4MPa，供液泵转速5~15rpm，风量100~200m³/h；喷浆结束，继续干燥，干燥温度为50℃，控制干燥失重小于1.0%，将干燥后的颗粒过40目筛，即得。

2.根据权利要求1所述的富马酸替诺福韦二吡呋酯颗粒，其特征在于，该颗粒由以下重量份的组分制成：

富马酸替诺福韦二吡呋酯4份、乳糖Flowlac®100 79份、羟丙纤维素SL 3份、交联羧甲基纤维素钠4份和乙基纤维素10份；或

富马酸替诺福韦二吡呋酯4份、乳糖Flowlac®100 76.5份、羟丙纤维素SL 3份、交联羧甲基纤维素钠4份和乙基纤维素12.5份；或

富马酸替诺福韦二吡呋酯4份、乳糖Flowlac®100 74份、羟丙纤维素SL 3份、交联羧甲基纤维素钠4份和乙基纤维素15份。

3.权利要求1所述的富马酸替诺福韦二吡呋酯颗粒的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤:

（1）预处理：将富马酸替诺福韦二吡呋酯粉碎过100目筛，备用；

（2）粘合剂无水乙醇溶液的配制：将羟丙纤维素SL加入至无水乙醇溶液中搅拌溶解，配制成质量含量为10%羟丙纤维素无水乙醇溶液，备用；

（3）将富马酸替诺福韦二吡呋酯、乳糖Flowlac®100和交联羧甲基纤维素钠投入流化床中，采用羟丙纤维素无水乙醇溶液进行喷雾制粒，参数设置如下：制粒温度为50℃，雾化压力0.2~0.4MPa，供液泵转速5~15rpm，风量100~200m³/h；喷浆完毕，继续干燥，干燥温度为50℃，控制干燥失重小于1.0%，将干燥后的颗粒过120目筛，备用；

（4）包衣剂无水乙醇溶液的配制：将乙基纤维素加入至无水乙醇溶液中搅拌溶解，配制成质量含量为8%乙基纤维素无水乙醇溶液，备用；

（5）将步骤（3）中过筛后的干颗粒投入流化床中，采用乙基纤维素无水乙醇溶液进行包衣，参数设置如下：包衣温度为50℃，雾化压力0.2~0.4MPa，供液泵转速5~15rpm，风量100~200m³/h；喷浆结束，继续干燥，干燥温度为50℃，控制干燥失重小于1.0%，将干燥后的颗粒过40目筛，即得。