[发明专利]一种奥美拉唑药物组合物

说明书

本发明提供了一种奥美拉唑药物组合物,该药物组合物包括含药丸芯、隔离层、肠溶层，其中各层药物重量占比为：含药丸芯为70‑90%，隔离层为5‑10%，肠溶层5‑20%，其中奥美拉唑预混物为奥美拉唑、甘露醇、无水乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素。本发明使用预混物技术，通过甘露醇、无水乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素将难溶性药物奥美拉唑高度分散形成的一种预混物，再加入表面活性剂十二烷基硫酸钠、稳定剂磷酸氢二钠溶液制成含药丸芯，从而有效提高溶出速率。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种奥美拉唑药物组合物。

背景技术

奥美拉唑的化学名称：5-甲氧基-2-﹛[（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-亚磺酰基﹜-1H苯并咪唑，分式:C₁₇H₁₉N₃O₃S，分子量：345.42。奥美拉唑肠溶胶囊最早由阿斯利康研发，是第一个上市的质子泵抑制剂，临床主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎以及卓-艾氏综合症的治疗。本品最早于1988年在欧盟获批上市，同年在中国上市，商品名为洛赛克。国内上市剂型较多，有肠溶胶囊、肠溶片、微丸和注射剂。

奥美拉唑原料药及奥美拉唑肠溶胶囊均已在《中国药典》2020版二部收载，奥美拉唑及其制剂在美国、欧洲、日本等国家药典中均已收载。

CN200610136867.5公开了制备步骤包含制备母丸（原辅料混合后等分成2份，一份制母丸，另一份在对母丸继续造粒时通过自动供粉装置加入）。原工艺中存在的问题为原料不能与辅料混合物直接制丸，增加了辅料的用量，制丸过程操作时间长不利于药品质量稳定。

CN201811535542.3公开了一种奥美拉唑肠溶胶囊制备方法为丸芯制备、包隔离衣、包肠溶衣等工序。本发明在此基础上进一步改进，解决技术问题：①原辅料和稳定剂共同制丸芯，降低了成本；②采用双层包肠溶衣过程，确保药品不受胃液破坏，使产品质量更稳定保质期更长。

拉唑类质子泵抑制剂包括奥美拉唑、兰索拉唑等，在酸性环境中不稳定，需制成肠溶制剂。拉唑类药物为目前公认的有较大技术难度的产品，产品质量不稳定，溶出度在存放过程中出现下降，稳定性较差，因此，生产工艺控制非常关键。

本发明的奥美拉唑肠溶胶囊制备工艺简单，设备要求低，生产量大，产品质量可控，药物溶出速率快，重现性和稳定性好，适合工业化大生产。

发明内容

本发明旨在提供一种稳定性好、溶出率高的奥美拉唑药业组合物。

为实现上述发明目的，本发明一种奥美拉唑药物组合物，具体实施方案为：

本发明所述一种奥美拉唑药物组合物,该药物组合物包括含药丸芯、隔离层、肠溶层，其中各层药物重量占比为：含药丸芯70-90%，隔离层5-10%，肠溶层5-20%。

本发明所述一种奥美拉唑药物组合物,该药物组合物包括含药丸芯、隔离层、肠溶层，其中各层药物重量占比为：含药丸芯75-80%，隔离层6-8%，肠溶层14-17%。

本发明所述一种奥美拉唑药物组合物，该药物组合物所述含药丸芯各成分重量百分比计为：奥美拉唑预混物92-100%、十二烷基硫酸钠0.1-1.0%、磷酸氢二钠0.1-1.0%。

本发明所述一种奥美拉唑药物组合物，该药物组合物所述含药丸芯各成分重量百分比计为：奥美拉唑预混物96-99%、十二烷基硫酸钠0.2-0.8%、磷酸氢二钠0.5-1.0%。

本发明所述一种奥美拉唑药物组合物，该药物组合物所述含药丸芯各成分重量百分比计为：奥美拉唑预混物98.7%、十二烷基硫酸钠0.4%、磷酸氢二钠0.9%。

本发明所述一种奥美拉唑药物组合物，该药物组合物所述隔离层羟丙甲纤维素和聚乙二醇质量配比为90-100%：1-10%。