[发明专利]三萜类化合物及其制备方法与平喘用途有效
申请号: | 202110942150.4 | 申请日: | 2021-08-17 |
公开(公告)号: | CN115368426B | 公开(公告)日: | 2023-07-18 |
发明(设计)人: | 谭道鹏;何芋岐;鲁艳柳;秦琳;张倩茹;陆安静 | 申请(专利权)人: | 遵义医科大学 |
主分类号: | C07J9/00 | 分类号: | C07J9/00;A61K31/575;A61P11/06;A61P11/08;A61P29/00;A61P37/08;A61P11/00 |
代理公司: | 北京乾成律信知识产权代理有限公司 11927 | 代理人: | 姚志远;苏捷 |
地址: | 563006 贵*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三萜类 化合物 及其 制备 方法 平喘 用途 | ||
1.一种以下结构式的三萜类化合物或其药学上可接受的盐,
2.根据权利要求1所述的三萜类化合物,其中所述三萜类化合物是通过酸水解法对绞股蓝水提取物进行水解得到的。
3.一种药物组合物,包含权利要求1或2所述的三萜类化合物和药学上可接受的辅料。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其中所述辅料选自以下中的一种或多种:防腐剂、润滑剂、稀释剂、悬浮剂、促溶剂、稳定剂、湿润剂、乳化剂、甜味剂、芳香剂、着色剂、缓冲剂、崩解剂、增稠剂、掩蔽剂和抗氧化剂。
5.根据权利要求3所述的药物组合物,其中所述药物组合物进一步包含以下药物中的一种或多种:抗感染药、镇咳药、平喘药、祛痰药和抗组胺药。
6.根据权利要求3所述的药物组合物,其中所述药物组合物进一步包含平喘药。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其中所述平喘药选自以下中的一种或多种:支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。
8.根据权利要求6所述的药物组合物,其中所述平喘药为以下药物中的一种或多种:硫酸沙丁胺醇、氨茶碱、二羟丙茶碱、异丙托溴铵、氧托溴铵、色苷酸钠、二丙酸培氯米松、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、舒喘宁和氨哮素。
9.一种制备权利要求1或2所述的三萜类化合物的方法,其中所述方法包括如下步骤:
(1)取适量的绞股蓝干燥全草作为原料,用水超声或回流提取1至3次,每次1至3小时,合并提取液,减压浓缩得到水提取物;
(2)添加一定体积比的0.5%至3%酸溶液至所述水提取物,超声或回流提取0.5至3小时,过滤,水洗得到中性的沉淀;以及
(3)所述沉淀经硅胶柱层析得到权利要求1所示的三萜类化合物。
10.根据权利要求9所述的方法,其中所述步骤(1)中提取所用的水用量按质量计,分别为绞股蓝干燥全草质量的1至5倍。
11.根据权利要求9所述的方法,其中所述步骤(2)中的所述酸选自盐酸、硫酸、硝酸、氢溴酸、乙酸、丙酸、丙二酸和丁酸中的一种或多种。
12.根据权利要求9所述的方法,其中所述步骤(3)中的所述柱层析是采用粒度为100至400目的硅胶。
13.根据权利要求9所述的方法,其中所述柱层析的洗脱流动相为正己烷-乙酸乙酯体积比为25:1至15:1的混合溶剂。
14.根据权利要求9所述的方法,其中所述酸溶液与所述水提取物的体积比为1:3至1:10。
15.根据权利要求9所述的方法,其中所述步骤(2)中的所述酸为盐酸。
16.权利要求1或2所述的三萜类化合物或权利要求3至8中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗呼吸系统疾病的药物中的用途。
17.根据权利要求16所述的用途,其中所述呼吸系统疾病选自以下中的一种或多种:哮喘、气管炎、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、肺心病和肺结核。
18.根据权利要求17所述的用途,其中所述哮喘选自以下中的一种或多种:过敏性哮喘、药物性哮喘、老年性哮喘、咳嗽变异性哮喘、慢性哮喘、运动性哮喘和儿童性哮喘。
19.根据权利要求18所述的用途,其中所述药物性哮喘中的药物为氯化乙酰胆碱和/或磷酸组织胺。
20.根据权利要求18所述的用途,其中所述药物性哮喘中的药物为2%氯化乙酰胆碱和0.1%磷酸组织胺等容积混合液。
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