[发明专利]一种三氮脒缓释注射剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种三氮脒缓释注射剂及其制备方法，属于兽用药品制剂技术领域，其活性成分为三氮脒。本发明与普通注射用三氮脒相比，用注射用水稀释并用力摇匀后，体系能转变为油相和水相互包型乳剂，具备了缓释作用，药效时间延长，血药峰浓度更低，不易出现药物中毒，提升了药物的安全性。同时本发明的药物对组织的刺激性显著下降，动物应激减小。本发明制备工艺可操作性强，利于产品的生产转化，便于推广应用。

技术领域

本发明属于兽用药品制剂技术领域，具体涉及一种三氮脒缓释注射剂及其制备方法。

背景技术

三氮脒是一种对梨形虫、锥虫、附红细胞体等有较强抑杀作用的抗虫药，原料呈黄色或橙色，无臭，遇光、热后不稳定，可变为橙红色，兽医临床主要将其用于巴贝斯梨形虫、泰勒梨形虫、伊氏锥虫、媾疫锥虫、附红细胞体等感染的治疗，是目前大多数养殖场对该类疾病治疗的首选药物。该药虽然已经在临床推广应用，但其市场价值仍未充分发挥，最主要原因是当下只有注射用粉针一种剂型，而该剂型在动物用药后血药浓度上升非常快，很容易超出机体所能承受的阈值范围而中毒，同时药效持续时间不长，需单日内多次重复给药才能长时间维持有效的血药浓度，这样做不仅费时费力，对动物应激也大，很多动物用药后的24～72h之内采食量一直无法恢复正常，这和药物本身的副作用有很大关系。另外，该药本身刺激性较强，注射后局部易发炎，甚至有组织变性、炎症红肿等问题出现。这些都是该药在一线临床无法充分发挥其推广价值的主要原因。

针对上述情况，市场上需要一种注射后具有缓释效果，药物在局部能缓慢溶入血液，通过血液流动到达全身，确保血药峰浓度低于机体所能承受的最高阈值，不造成中毒，提升安全性，同时也能延长有效的血药浓度，降低药物对局部组织的刺激，减少给药次数的技术来解决推广过程中面临的问题，以填补市场空白。

发明内容

本发明的目的是为了提供一种三氮脒缓释注射剂及其制备方法。

基于上述发明目的，本发明采取了如下技术方案：

一种三氮脒缓释注射剂，其活性成分为三氮脒。每100ml注射剂中，三氮脒的含量为：0.01～20.0g。

所述注射剂中还含有表面活性剂和油脂。

所述表面活性剂为泊洛沙姆188、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯中的一种或两种混合物，其含量为15.0～25.0g；

所述油脂为豚脂、十六醇酯蜡、鸢尾油中的一种或两种组成的混合物，其含量为5.0～20.0g；

本发明注射剂临床使用时，通过预热使之转变为液体，加入注射用水用力摇匀混合，体系可转变为油相和水相互包的双连续相型乳剂；

所述的一种三氮脒缓释注射剂的制备方法，包括以下步骤：

a)将配方量的表面活性剂、油脂混合，加热至38～50℃，体系转变为液体；

b)加入三氮脒，搅拌均匀后冷却室温，体系转变为固体膏状物，无菌分装，即得；

与现有技术相比，本发明的技术效果在于：

1、提供了一种新的剂型，应用时，用注射用水稀释并用力摇匀后，体系能转变为油相和水相互包型乳剂，具备了缓释作用，药效时间延长，血药峰浓度更低，不易出现药物中毒，提升了药物的安全性。同时本发明的药物对组织的刺激性显著下降，动物应激减小。本发明制备工艺可操作性强，利于产品的生产转化，便于推广应用。

2、通过筛选发现，当采用所述本发明的表面活性剂、油脂时，不仅使用安全，对机体无刺激，注射后易吸收，不会出现组织残留，对肉品质不产生影响，同时，对分散在其中的三氮脒药物具有保护作用，避免三氮脒遇光、热或水分时不稳定，易变色的缺陷，这是本发明的一个组方创新点；