[发明专利]氟雷拉纳的合成在审
| 申请号： | 202110957670.2 | 申请日： | 2021-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN113512007A | 公开（公告）日： | 2021-10-19 |
| 发明（设计）人： | 朱灿;杨晓瑜 | 申请（专利权）人： | 江苏君若药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/04 | 分类号： | C07D261/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 223800 江苏省宿*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氟雷拉纳 合成 | ||
1.制备氟雷拉纳的方法。具体为1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙-1-酮和4-乙酰基-2-甲基苯甲腈在溶剂和碱作用下制备得到4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基丁酰基)-2-甲基苯甲腈；4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟-3-羟基丁酰基)-2-甲基苯甲腈在溶剂和脱水试剂的作用下制备得到(Z)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-2-烯酮基)-2-甲基-苯甲腈；(Z)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-2-烯酮基)-2-甲基-苯甲腈和盐酸羟胺反应制备得到4-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异恶唑-3-基)-2-甲基-苯甲腈；4-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异恶唑-3-基)-2-甲基-苯甲腈和2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺在试剂和溶剂作用下发生反应制备得到氟雷拉纳。反应式如下：
2.如权利要求1所示的方法，步骤1使用的溶剂包括甲苯、二甲苯、均三甲苯、乙腈、1,4-二氧六环、THF、2-MeTHF以及这些溶剂任意组合的混合溶剂。
3.如权利要求1所示的方法，步骤1所使用的碱包括三乙胺、DIPEA、DABCO、DBU、DMAP、N-甲基吗啉、吡啶。
4.如权利要求1所示的方法，步骤2所使用的溶剂包括甲苯、二甲苯、THF、2-MeTHF、1,4-二氧六环、乙腈以及这些溶剂任意组合的混合溶剂。
5.如权利要求1所示的方法，步骤2所使用的试剂包括SOCl2、Ac2O以及催化量的DMAP。
6.如权利要求1所示的方法，步骤3所使用的溶剂包括THF、2-MeTHF、1,4-二氧六环、乙腈以及这些溶剂任意组合的混合溶剂。
7.如权利要求1所示的方法，步骤4所使用的试剂为Zn(OTf)2/盐酸羟胺。
8.如权利要求1所示的方法，步骤4所使用的溶剂包括1,4-二氧六环、H2O、二甲苯、THF、2-MeTHF、DMSO以及这些溶剂任意组合的混合溶剂。
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