[发明专利]一类含有苯并杂环取代的脲类衍生物及其制备和用途在审
| 申请号： | 202110967007.0 | 申请日： | 2021-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN115710255A | 公开（公告）日： | 2023-02-24 |
| 发明（设计）人： | 张翱;耿美玉;沈安成;谢作权;宋子兰;王玺渊;张燕;丁春勇;丁健 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D471/04;C07F5/02;C07D405/14;C07F9/6558;A61K31/404;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/4192;A61K31/4155;A61K31/69;A61K31/675;A61P37/02 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马莉华 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 含有 取代 衍生物 及其 制备 用途 | ||
1.一种式I所示化合物、或其异构体、前药、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐，
其中，
A为5到18元环，其中包括1-4个杂原子；所述杂原子选自氧、氮、硫、硼；
X选自CR1、N；
n选自0-4的整数，例如0、1、2、3、4；
R1选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、Ra取代或未取代C1-C8烷基、Ra取代或未取代C2-C8烯基、Ra取代或未取代C2-C8炔基、Ra取代或未取代C1-C8烷氧基、Ra取代或未取代C1-C8烷基酰基、Ra取代或未取代氨基酰基、Ra取代或未取代C1-C8烷基酰胺基、Ra取代或未取代C1-C8烯基酰胺基、Ra取代或未取代C1-C8烷基氨基、Ra取代或未取代C1-C8烷基硫醚基、Ra取代或未取代3-6元杂环基、Ra取代或未取代3-6元环烷基、Ra取代或未取代5-10元芳基、Ra取代或未取代5-10元杂芳基；
R2选自氢、卤素、Ra取代或未取代C1-C8烷基、Ra取代或未取代C1-C8烷基氨基；
m选自0～6的整数，例如0、1、2、3、4、5、6；
R3相同或不同，各自独立地选自氢、卤素、羟基、Ra取代或未取代C1-C8烷基；
Ra选自氢、卤素、羟基、氰基、取代或未取代C1-C8烷基、取代或未取代C2-C8烯基、取代或未取代C1-C8卤代烷基、取代或未取代C1-C8烷氧基、取代或未取代C1-C8烷氧基酰基、取代或未取代C1-C8羟烷基、取代或未取代C1-C8烷基氨基、取代或未取代3-6元杂环基、取代或未取代3-6元环烷基、取代或未取代5-6元杂芳基、磷酸酯，所述取代选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷基酰基、3-6元杂环基、3-6元环烷基、C1-C4烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物、或其异构体、前药、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，A为5-12元环，其中包括1-4个选自氧、氮、硫、硼的杂原子。
3.如权利要求1所述的化合物、或其异构体、前药、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1选自氢、卤素、Ra取代或未取代C1-C6烷基、Ra取代或未取代C2-C6烯基、Ra取代或未取代C2-C6炔基、Ra取代或未取代C1-C6烷氧基、Ra取代或未取代C1-C6烷基硫醚基、Ra取代或未取代C1-C6氨基酰基、Ra取代或未取代C1-C6烷基酰胺基、Ra取代或未取代3-6元杂环基、Ra取代或未取代5-6元杂芳基，其中Ra如权利要求1所述。
4.如权利要求1所述的化合物、或其异构体、前药、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3相同或不同，各自独立地选自氢、卤素、羟基、Ra取代或未取代C1-C8烷基，其中Ra如权利要求1所述。
5.如权利要求1所述的化合物、或其异构体、前药、溶剂合物、水合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自表1所列化合物。
表1
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