[发明专利]一种高稳定性盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的制备方法

说明书

本发明公开了一种高稳定性盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的制备方法，包括以下步骤：(1)将盐酸克林霉素棕榈酸酯、西甲硅油、泊洛沙姆188、蔗糖和矫味剂混合均匀，(2)向其中加入60‑95质量％的异丙醇水溶液制软材，(3)将软材制粒，干燥后整粒，得盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒。该方法以60‑95质量％的异丙醇为润湿剂，相比于采用其他润湿剂，本发明制备的盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒不仅活性成分含量高，而且稳定性更好。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种高稳定性盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的制备方法。

背景技术

盐酸克林霉素棕榈酸酯系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。该品对金黄葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，对流感嗜血杆菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。

颗粒剂是一种常见的口服剂型，其更适合于老人、小孩以及不适合吞咽的人群。因此制备一种盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒，可以有效地提高这些人群的依从性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种高稳定性盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的制备方法，以制备出适合于老人、小孩以及不适合吞咽的人群服用的盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒。

具体技术方案如下。

本发明提供了一种高稳定盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的制备方法，包括以下步骤：

(1)将盐酸克林霉素棕榈酸酯、西甲硅油、泊洛沙姆188、蔗糖和矫味剂混合均匀，

(2)向其中加入60-95质量％的异丙醇水溶液制软材，

(3)将软材制粒，干燥后整粒，得盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒。

在本发明的一些实施方式中，步骤(2)中，异丙醇水溶液中异丙醇的浓度为70质量％。

在本发明的一些实施方式中，在步骤(3)中，将软材用18目筛制粒。

在本发明的一些实施方式中，在步骤(3)中，用18目筛整粒。

在本发明的一些实施方式中，步骤(1)中，各组分的使用量如下：盐酸克林霉素棕榈酸酯：120-130重量份，西甲硅油：2-5重量份，泊洛沙姆188：22-28重量份，蔗糖：1800-1900重量份，矫味剂：5-15重量份。

在本发明的一些实施方式中，步骤(1)中，各组分的使用量如下：盐酸克林霉素棕榈酸酯：123.5重量份，西甲硅油：3重量份，泊洛沙姆188：26重量份，蔗糖：1837重量份，矫味剂10重量份。

在本发明的一些实施方式中，所述矫味剂为樱桃香精。

有益效果

本发明提供了一种高稳定盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的制备方法，该方法以60-95质量％的异丙醇为润湿剂，相比于采用其他润湿剂，本发明制备的盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的活性成分含量以及稳定性均更高。

具体实施方式

以下说明本发明的具体实施方式为使本申请的目的、技术方案和优点更加清楚，下面通过具体实施例将对本申请的技术方案进行清楚、完整地描述。

需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的制备

实施例1

采用以下的制备工艺步骤制备表1中的处方：