[发明专利]一种1-邻氨基苯基醇与芳醛制备3,4-二取代喹啉的方法在审
申请号: | 202110992099.8 | 申请日: | 2021-08-27 |
公开(公告)号: | CN113683560A | 公开(公告)日: | 2021-11-23 |
发明(设计)人: | 郭灿城;杨统林;郭欣 | 申请(专利权)人: | 长沙资材科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/04 | 分类号: | C07D215/04;C07D215/12;C07D215/14;C07D405/04 |
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地址: | 410006 湖南*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氨基 苯基 制备 取代 喹啉 方法 | ||
1.一种1-邻氨基苯基醇与芳醛制备3,4-二取代喹啉的方法,其特征在于:邻胺基芳基甲醇和芳基甲醛在含碱的DMSO溶液体系中进行一锅反应,合成得到3,4-二取代喹啉化合物;该方法制得的3,4-二取代喹啉化合物中,吡啶环上2位碳原子由DMSO提供,3位碳原子及3位上的芳基由芳基甲醛提供,其它原子以及4位碳原子上的取代基都由1-邻氨基苯基醇提供。
所述1-邻氨基苯基醇具有式1结构:
所述芳基甲醛具有式2结构:
所述3,4-二取代喹啉具有式3结构:
其中,
式1中的R可以是甲基、乙基、苯基或者取代苯基,当R为取代苯基时,苯环上取代基的选择范围较广,可以为烷基、取代烷基、卤素、烷氧基、氨基、芳基;取代基数目至少为氢、烷基、卤素、烷氧基的一个或者多个,取代基位置可以位于苯环的邻位、间位或者对位;
式2中的Ar可以是苯、取代苯、噻吩、呋喃、吡啶、喹啉;
当Ar为取代苯时,苯环上取代基的选择范围较广,可以为烷基、取代烷基、卤素、烷氧基、氨基、芳基;优选的烷基为甲基、乙基、叔丁基,优选的取代烷基为三氟甲基,优选的卤素为氟、氯、溴,优选的烷氧基为甲氧基,优选的氨基为二甲氨基,优选的芳基为苯基;苯环上的取代基可以是1-2个,它们可以位于苯环的不同位置;
当Ar为噻吩、呋喃、萘、吡啶、喹啉时,它们可通过环上任意位置连接到喹啉的3位碳原子上。
2.根据权利要求1所述的一种1-邻氨基苯基醇与芳醛制备3,4-二取代喹啉的方法,其特征在于:
所述碱为包含包括苯甲酸钠、苯甲酸钾、乙酸钠、乙醇钾、甲醇钠、甲醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、碳酸钠、碳酸锶、氢氧化钠、氢氧化钾中至少一种。优选的碱是氢氧化钾。
3.根据权利要求1所述的一种1-邻氨基苯基醇与芳醛制备3,4-二取代喹啉的方法,其特征在于:DMSO即是溶剂,又是反应原料。
4.根据权利要求1所述的一种1-邻氨基苯基醇与芳醛制备3,4-二取代喹啉的方法,其特征在于:所述反应的条件为:在空气或氧气气氛下,于120℃温度下,反应30分钟。
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