[发明专利]一种榄香烯卡巴他赛双靶向仿生脂质体及其制备方法和应用有效

申请号：	202111003702.1	申请日：	2021-08-30
公开（公告）号：	CN113768878B	公开（公告）日：	2022-12-20
发明（设计）人：	谢恬;曾义英;李杰;曾昭武	申请（专利权）人：	杭州师范大学
主分类号：	A61K9/127	分类号：	A61K9/127;A61K47/42;A61K47/22;A61K47/24;A61K31/337;A61K31/015;A61P35/00
代理公司：	杭州杭诚专利事务所有限公司 33109	代理人：	何俊
地址：	311121 浙江***	国省代码：	浙江;33
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摘要：
搜索关键词：	一种榄香烯卡巴靶向仿生脂质体及其制备方法应用
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【权利要求书】：

1.一种榄香烯卡巴他赛双靶向仿生脂质体，其特征在于，由以下组分组成：每100 mL中，含0.15~0.75 g榄香烯、0.5~2.5 mL无水乙醇、0.015~0.07 g卡巴他赛、0.25~1 g油、0.25~1 g聚乙二醇衍生物、1~5 g磷脂、0.05~0.2 g胆固醇、0.025~0.1 g DSPE-PEG2000-转铁蛋白、0.005~0.025 g肿瘤细胞膜蛋白、渗透压调节剂，余量为水。

2.根据权利要求1所述的一种榄香烯卡巴他赛双靶向仿生脂质体，其特征在于，所述油选自中链甘油三酯、大豆油、棕榈油、椰子油、鱼油、氢化油和动物油中的一种或几种。

3.根据权利要求1或2所述的一种榄香烯卡巴他赛双靶向仿生脂质体，其特征在于，所述磷脂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、氢化磷脂、合成磷脂中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的一种榄香烯卡巴他赛双靶向仿生脂质体，其特征在于，所述聚乙二醇衍生物选自维生素E聚乙二醇琥珀酸酯或二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇。

5.根据权利要求1所述的一种榄香烯卡巴他赛双靶向仿生脂质体，其特征在于，所述DSPE-PEG2000-转铁蛋白替换为DSPE-PEG3000-转铁蛋白、DSPE-PEG4000-转铁蛋白、DSPE-PEG5000-转铁蛋白中的一种或几种。

6.根据权利要求1或5所述的一种榄香烯卡巴他赛双靶向仿生脂质体，其特征在于，所述肿瘤细胞膜蛋白选自RG2、C6、U251、U87、BT-325中的一种或几种。

7.权利要求1-6任一榄香烯卡巴他赛双靶向仿生脂质体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）油相制备：将卡巴他赛溶于无水乙醇，按比例将其与油、磷脂、胆固醇、聚乙二醇衍生物、榄香烯、DSPE-PEG-转铁蛋白于70～100℃熔融得到油相；

（2）水相制备：将渗透压调节剂和水混合，在50～70℃下保温溶解得到水相；

（3）混合挤压：将上述油相加入水相中，高速剪切后再进行超声破碎，加入膜蛋白，反复挤压过滤膜，即得双靶向仿生脂质体。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述渗透压调节剂选自甘油、葡萄糖、蔗糖、海藻糖、麦芽糖、甘露醇中的一种或几种。

9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于，步骤（3）所述高速剪切的速率为8000～15000 r/min，剪切时间20～40 min；超声破碎条件为230～240 W。

10.权利要求1-6任一榄香烯卡巴他赛双靶向仿生脂质体在制备脑胶质瘤治疗药物中的应用。