[发明专利]具有抗肿瘤活性的三环二萜类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.具有抗肿瘤活性的三环二萜类化合物，其特征在于，其结构式如下：

Ⅱ。

2.根据权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的三环二萜类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）提取：

取京大戟药材，加入4~16倍量体积浓度80~95%乙醇回流提取1~3次，每次1~2h，得乙醇提取液；

（2）萃取

将步骤（1）乙醇提取液浓缩至无醇味，加水混悬，加入等体积乙酸乙酯萃取2~4次，合并乙酸乙酯层，减压浓缩，得浸膏；

（3）分离

取步骤（2）浸膏，经中压硅胶柱色谱分离，用体积比100:0-0:100的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，得到馏分JDJ-HeN-EA-1~14；

取馏分JDJ-HeN-EA-10经Sephadex LH-20分离，以体积比为1:1的二氯甲烷-甲醇体系洗脱，得到馏分JDJ-EA-20S5和JDJ-HeN-EA-10S9；

将JDJ-EA-20S5馏分经Semi-pre-HPLC和SFC手性分离，得到化合物Ⅱ;

所述的化合物Ⅱ Semi-pre-HPLC分离条件为：

仪器：Gilson GX-281 Semi-prep-HPLC System ，色谱柱：Phenomenex luna C18 (2)，规格250×21.2mm, 5μm；流动相：A相为水，B相为甲醇；流速：15 ml/min；检测波长：220nm和285 nm ；梯度洗脱方式：65%-95% A 12min; 95%-95% A 3min；柱温为室温；

化合物Ⅱ的SFC手性分离条件：

仪器：Thar SFC80 preparative SFC；色谱柱：DAICEL CHIRALPAK AD，规格250mm*30mm,10um；流动相：A相为 CO₂，B相为ETOH，流速：75g/min；检测波长：220nm；梯度方式：46%-46%A ，柱温：40℃。

3.权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的三环二萜类化合物在制备抗淋巴瘤、结肠癌或白血病的药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，将三环二萜类化合物和药学上可接受的载体制备成片剂、胶囊剂、注射剂、颗粒剂、滴丸、软膏剂或透皮控释贴剂剂型的药物。