[发明专利]一种西地那非口崩片

说明书

本发明涉及一种西地那非口崩片及其一种制备方法，本发明属于药品制造新技术领域。是通过以下技术方案实现的：一种西地那非口崩片，掩味剂为阿魏酸；所述的西地那非口崩片包括质量分数为0.3％‑1％的阿魏酸；优选地，上述的西地那非口崩片包括质量分数为14％‑46％的枸橼酸西地那非，质量分数为44％‑70％的甘露醇，质量分数为5％‑10％的聚维酮K30，质量分数为0.5％‑5％的富马酸硬脂酸钠，质量分数为0.5％‑5％交联羧甲纤维素钠，质量分数为0.3％‑1％的阿魏酸。本发明得到的西地那非口崩片具体生产工艺简单，掩味彻底的特点。

技术领域

本发明属于药品制造新技术领域，具体涉及一种西地那非口崩片及其一种制备方法。

背景技术

枸橼酸西地那非（Sildenafil Citrate）是由辉瑞研发的是一种小分子药物，1998年在美国上市。用于治疗肺动脉高压，肺性高血压和勃起功能障碍。2019年12月26日，国家药品监督管理局（NMPA）正式批准辉瑞枸橼酸西地那非口崩片（Sildenafil CitrateOrodispersible Tablet）上市。枸橼酸西地那非的化学名称为：1－[4－乙氧基－3－（6，7－二氢－1－甲基－7－氧代－3－丙基－1氢－吡唑并[4，3d]嘧啶－5－基）苯 磺酰]－4－甲基哌嗪枸橼酸盐。结构式为：

西地那非是环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO 激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP 的5 型磷酸二酯酶（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。当性刺激引起局部NO 释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

西地那非为白色或类白色结晶粉末，无臭，味涩苦。西地那非口崩片主要用于有吞咽障碍或困难的患者、取水不便的勃起功能障碍患者用药直接在口腔崩解吞服。味涩苦是影响临床疗效差异和患者顺应性的关键因素。现有技术针对西地那非味涩苦的技术难题采用了多种方法进行解决，但均未能有效掩味。

CN110128429A一种西地那非-安赛蜜盐型及其制备方法和用途，采用西地那非碱和安赛蜜酸溶解或混悬于乙醇等有机溶剂中，采用反应结晶法制备西地那非-安赛蜜共晶来掩味，但此法生产成本高且未能持久掩味。西地那非-安赛蜜共晶盐在口腔中解离，西地那非涩苦味开始释放。

CN104168895A 包含西地那非作为活性成分的掩蔽苦味的高含量快速溶解膜，采用高效掩味剂阿司巴坦、三氯蔗糖、索马汀糊精进行校味，但此法无法彻底掩蔽苦味，且过度的甜味影响口感。

因此开发一种能有效掩味的技术迫在眉睫。

发明内容

鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于通过大量试验研究，提供一种生产工艺简单、产品成本低、掩味彻底、安全有效的西地那非掩味技术。

与现有技术相比，本发明所涉及的西地那非口崩片具有如下优点和显著进步:(1)生产工艺简单；（2）产品成本低；（3）掩味彻底。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种西地那非口崩片，掩味剂为阿魏酸；所述的西地那非口崩片包括质量分数为0.3％-1％的阿魏酸；

优选地，上述的西地那非口崩片包括质量分数为14％-46％的枸橼酸西地那非，质量分数为44％-70％的甘露醇，质量分数为5％-10％的聚维酮K30，质量分数为0.5％-5％的富马酸硬脂酸钠，质量分数为0.5％-5％交联羧甲纤维素钠，质量分数为0.3％-1％的阿魏酸。

本发明提供一种西地那非口崩片的制备方法，包含以下步骤：

1)将枸橼酸西地那非、甘露醇、交联羧甲纤维素钠混合均匀；