[发明专利]一种含有固体分散体的厄贝沙坦片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种含有固体分散体的厄贝沙坦片，先将厄贝沙坦与硬脂酸聚烃氧酯和聚氧乙烯蓖麻油制备厄贝沙坦固体分散体，再将该厄贝沙坦固体分散提与厄贝沙坦片的其他辅料制备成厄贝沙坦片剂，该方法提高了厄贝沙坦的溶解度，改善药物的生物利用度。

技术领域

本发明涉及医药制剂领域，具体涉及一种含有固体分散体的厄贝沙坦片及其制备方法。

背景技术

厄贝沙坦是一种血管紧张素II受体抑制剂，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶受体I，对血管紧张素转换酶I受体的拮抗作用大于28500倍，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用，适合口服给药，吸收良好，通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，最后代谢物经胆道和肾脏排泄。但由于厄贝沙坦的水溶性较差，在口服摄入时的溶解性不太好，会导致药物的生物利用度低，进而导致药物难以发挥其作用。

固体分散技术是指将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中形成的剂型，药物可以分子、胶态、微晶或无定型态等形态分散载体中，固体分散体的常用载体有表面活性剂类、非表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类和纤维素类等，常用的固体分散体的制备方法有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法等，其中熔融法是将药物与载体材料混匀加热至熔融，快速搅拌骤冷固体得到固体分散体，但熔融法不适用于对热不稳定的药物；溶剂法是指用溶剂将药物与载体溶解均匀，再去除溶剂骤冷固化得到固体分散体，该法适合对热不稳定药物，但会使用大量有机溶剂，成本较高。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种含有固体分散体的厄贝沙坦片，该制剂可以提高药物的溶出速率，改善药物的生物利用度。

具体的，本发明所述的一种含有固体分散体的厄贝沙坦片，包括厄贝沙坦固体分散体、填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。

进一步地，所述厄贝沙坦固体分散体包括厄贝沙坦和硬脂酸聚烃氧酯和聚氧乙烯蓖麻油，所述厄贝沙坦与硬脂酸聚烃氧酯和聚氧乙烯蓖麻油的重量比为1:2:1。

进一步地，所述固体分散体的制备方法为溶剂-喷雾干燥法，将厄贝沙坦与硬脂酸聚烃氧酯和聚氧乙烯蓖麻油溶解于溶剂中，经喷雾干燥制成厄贝沙坦固体分散体，所述溶剂为二氯甲烷。

进一步地，所述填充剂选自乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉中的一种或几种，优选乳糖和微晶纤维素。

进一步地，所述崩解剂选自羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠中的任一种。

进一步地，所述粘合剂选自羟丙甲纤维素，所述润滑剂选自硬脂酸镁。

进一步地，所述厄贝沙坦固体分散体、填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂的重量比为（50~100）：（3~10）:（1~7）:（1~7）:（0.1~3）。

进一步地，本发明的厄贝沙坦片采用干法制粒制成，将厄贝沙坦固体分散体、填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂加入混合机中进行总混，然后再采用旋转式压片机进行压片，制得本发明的含有固体分散体的厄贝沙坦片。

本发明采用上述技术方案，与现有技术相比，具有的技术效果为本发明中先将厄贝沙坦与硬脂酸聚烃氧酯和聚氧乙烯蓖麻油制备厄贝沙坦固体分散体，再将该厄贝沙坦固体分散提与厄贝沙坦片的其他辅料制备成厄贝沙坦片剂，该方法提高了厄贝沙坦的溶解度，改善药物的生物利用度。

附图说明

图1是厄贝沙坦片在pH1.2盐酸中的溶出度测定结果；

图2是厄贝沙坦片在pH6.8的磷酸缓冲液中的溶出度测定结果。

具体实施方式