[发明专利]细胞外调节蛋白激酶探针及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种细胞外调节蛋白激酶探针，其特征在于，所述细胞外调节蛋白激酶探针的结构通式如式I所示，

式I；

其中，R选自以下取代基的任意一种：

、、。

2.根据权利要求1所述的细胞外调节蛋白激酶探针，其特征在于，所述细胞外调节蛋白激酶探针与ERK1/2外侧的第178位半胱胺酸共价结合。

3.一种如权利要求1或2所述的细胞外调节蛋白激酶探针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

获取毛萼香茶菜药材粉末，采用醇类溶液对所述毛萼香茶菜药材粉末进行回流提取处理，再依次进行浓缩分离，得到毛萼乙素；其中，采用醇类溶液对所述毛萼香茶菜药材粉末进行回流提取处理的步骤包括：提供体积百分浓度为80%~85%的甲醇水溶液，对所述毛萼香茶菜药材粉末进行回流提取处理2小时；再减压回收甲醇，使浸膏溶剂浓缩至甲醇的体积百分浓度为40%~45%，得到回流提取产物；

将所述毛萼乙素与氧化剂进行加热混合处理后，进行淬灭反应得到第一混合物；其中，将所述毛萼乙素与氧化剂进行加热混合处理的步骤中，将所述毛萼乙素与浓度为0.2~0.3mmol的戴斯-马丁试剂于40~45℃条件下进行混合处理30~40分钟；进行淬灭反应的步骤中，提供饱和硫代硫酸钠溶液和氯化钠溶液进行混合处理，进行淬灭反应；

将所述第一混合物采用有机溶剂进行纯化处理，并进行浓缩分离得到细胞外调节蛋白激酶探针；其中，所述纯化处理的步骤中，包括：将所述第一混合物采用有机溶剂进行第一萃取处理得到醛化合物粉末，再将醛化合物粉末进行溶解后进行第二萃取处理；且，将所述第一混合物采用有机溶剂进行第一萃取处理的步骤中，将所述第一混合物采用乙酸乙酯进行第一萃取处理，将所述醛化合物粉末进行溶解后进行第二萃取处理的步骤中，将所述醛化合物粉末与四氢呋喃溶剂、醋酸混合后，与硼氢化钠固体反应，再加入饱和碳酸氢钠水溶液进行溶解反应后，采用乙酸乙酯进行第二萃取处理。

4.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括细胞外调节蛋白激酶探针和细胞外调节蛋白激酶抑制剂，其中，所述细胞外调节蛋白激酶探针为权利要求1~2任一所述的细胞外调节蛋白激酶探针。