[发明专利]靶向降解Btk的化合物及其应用在审
| 申请号： | 202111038421.X | 申请日： | 2021-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN114149435A | 公开（公告）日： | 2022-03-08 |
| 发明（设计）人： | 舒永志;林军;王峰;罗冯军 | 申请（专利权）人： | 上海美志医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P37/06;A61P35/02;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06 |
| 代理公司： | 上海上谷知识产权代理有限公司 31342 | 代理人： | 蔡继清 |
| 地址： | 200241 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 降解 btk 化合物 及其 应用 | ||
1.一种如下式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中：
X选自：C(R1)2、和C(＝O)；其中R1各自独立的选自：H、带有或不带有取代基的C1-4烃基；
L为连接子(linker)。
2.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于：X为C(R1)2，并且R1为H。
3.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于：L的结构优选如下式：
(CH2)a-O-[(CH2)b-O]n-(CH2)c
其中，a、b、c分别独立地为0-10之间的整数；n为0-5之间的整数。
4.如权利要求3所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于:b为2。
5.如权利要求4所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于:所述L优选为以下结构：
其中，d优选0至10之间的整数。
6.如权利要求5所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于:所述化合物选自下组：
7.一种药物组合物，其特征在于，所述的组合物含有权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药，以及药学上可接受的载体。
8.一种如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的用途，用于：
(a)制备治疗与布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Btk)活性或表达量相关的疾病的药物；
(b)制备布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Btk)靶向抑制剂或降解剂；
(c)体外非治疗性地抑制或降解布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Btk)的活性；
(d)体外非治疗性地抑制肿瘤细胞增殖；和/或
(e)治疗与布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Btk)活性或表达量相关的疾病。
9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述的疾病包括肿瘤、自身免疫疾病；优选地，所述肿瘤包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、B细胞淋巴瘤等；所述自身免疫疾病包括类风湿性关节炎、银屑病等。
10.一种抑制或降解布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Btk)活性的方法，包括步骤：对抑制对象施用抑制有效量的如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，或对抑制对象施用抑制有效量的如权利要求7所述的药物组合物。
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