[发明专利]Risdiplam晶型及其制备方法和用途

权利要求书

1.化合物I的共晶，其特征在于，所述共晶是化合物I和香兰素的共晶

2.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于，所述共晶为水合物。

3.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为5.1°±0.2°、12.6°±0.2°、25.3°±0.2°处具有特征峰。

4.根据权利要求3所述的共晶，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为9.3°±0.2°、21.9°±0.2°、26.8°±0.2°的至少一处有特征峰。

5.根据权利要求3所述的共晶，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为7.5°±0.2°、13.6°±0.2°、29.8°±0.2°的至少一处具有特征峰。

6.根据权利要求4所述的共晶，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图在2θ值为7.5°±0.2°、13.6°±0.2°、29.8°±0.2°的至少一处具有特征峰。

7.根据权利要求1所述的共晶，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X射线粉末衍射图基本如图1所示。

8.权利要求1所述的化合物I的共晶的制备方法，其特征在于：

(1)将化合物I固体和香兰素固体置于水，水和芳香烃类的混合溶剂，水、卤代烃类和烷烃类的混合溶剂，或水、腈类和烷烃类的混合溶剂中，室温条件下搅拌，分离固体，干燥得到化合物I的共晶；或

(2)将化合物I固体和香兰素固体置于水中搅拌，分离固体，将所得固体密封，放置一段时间得到化合物I的共晶。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，方法(1)中所述化合物I固体和香兰素固体的摩尔投料比为1:1-1:4；方法(2)中所述化合物I固体和香兰素固体的摩尔投料比为1:1-1:2。

10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述搅拌的时间不小于1小时，所述放置的时间不少于2天，所述放置条件为温度50-70℃，湿度70-90％RH。

11.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，方法(2)中搅拌的温度为低于10℃。

12.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述芳香烃类溶剂为甲苯，所述卤代烃类溶剂为二氯甲烷，所述烷烃类溶剂为正庚烷，所述腈类溶剂为乙腈，所述混合溶剂中水的体积分数为1％-10％。

13.一种药物组合物，所述药物组合物包含有效治疗量的权利要求1中所述的共晶及药学上可接受的辅料。

14.权利要求1中所述的共晶在制备运动神经元生存基因2剪接修饰剂药物中的用途。

15.权利要求1中所述的共晶在制备治疗脊髓性肌萎缩症的药物中的用途。