[发明专利]蟾毒配基类成分的降解物的制备方法和应用

权利要求书

1.蟾毒配基类成分的降解物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，蟾毒配基类成分的降解物的制备方法包括：用溶剂将蟾毒配基类成分溶解，调整pH至2.0-9.0，25℃-45℃反应5-15d，得到反应产物，后将反应物减压浓缩，纯化分离得到蟾毒配基类成分的降解物。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述蟾毒配基类成分的降解物包括去乙酰基的蟾毒配基类成分。

4.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述蟾毒配基类成分的降解物包括去乙酰基华蟾毒精、去乙酰基华蟾毒它灵和去乙酰基蟾毒它灵一种或几种。

5.一种蟾毒配基类成分的降解物的制备方法，其特征在于，包括：用溶剂将蟾毒配基类成分溶解，调整pH至2.0-9.0，25℃-45℃反应5-15d，得到反应产物，后将反应物减压浓缩，纯化分离得到蟾毒配基类成分的降解物；优选的，所述pH为7-8；优选的，所述溶剂为甲醇。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述纯化分离步骤包括将减压浓缩后的反应产物经ODS反相柱、正相硅胶柱或葡聚糖凝胶柱中一种或几种进行分离纯化；优选的，所述纯化分离步骤包括将减压浓缩后的反应产物加甲醇溶解，上反相硅胶柱色谱，依次用2-3倍柱体积的50%甲醇水溶液、60%甲醇水溶液和70%甲醇水溶液洗脱，洗脱速度1mL/min，结合TLC收集洗脱液，减压浓缩，制得蟾毒配基类成分的降解物。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述纯化分离步骤包括将减压浓缩后的反应物上正相硅胶柱，用4-5倍柱体积的环己烷-三氯甲烷-丙酮混合溶液洗脱，洗脱速度2mL/min，结合TLC收集洗脱液，60℃减压浓缩，制得蟾毒配基类成分的降解物。

8.一种治疗乳腺癌的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的活性成分包括蟾毒配基类成分的降解物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述蟾毒配基类成分的降解物包括去乙酰基的蟾毒配基类成分；优选的，所述蟾毒配基类成分的降解物包括去乙酰基华蟾毒精、去乙酰基华蟾毒它灵和去乙酰基蟾毒它灵本身或者他们药学上可接受的成盐化合物中的一种或几种。

10.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物制备成注射剂、粉针剂、片剂、胶囊剂、口服液或膏剂。