[发明专利]一种酮洛芬透皮贴剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种酮洛芬透皮贴剂及其制备方法，所述酮洛芬透皮贴剂包含背衬层、含药胶体层和防粘层，所述含药胶体层包含酮洛芬、保湿剂、吸收促进剂、胶体基质材料和附加剂。所述酮洛芬透皮贴剂可提高疼痛部位的局部药物浓度，可通过控制给药面积的大小调整给药剂量，也可随时中断给药，使用方便，提高用药的顺应性。所述酮洛芬透皮贴剂的载药量大、透皮吸收效果较好、对皮肤刺激性小、无易过敏成分、无污染；透气性好，与皮肤贴合性好且易剥离，无异味，无皮肤刺激和过敏反应，安全性高；制备工艺简单易实现，稳定性好，用于治疗风湿类/风湿性关节炎，临床效果佳。

技术领域

本发明涉及一种酮洛芬透皮贴剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

透皮贴剂是经透皮进行给药的系统，其在皮肤表面给药，药物经过皮肤由毛细血管进入全身血液循环，达到有效血液浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防作用的剂型。其主要特性是可以避免肝脏首过效应和防止胃肠道的破坏，能在相对较长的时间内维持恒定的血药浓度，减少用药次数。

酮洛芬，化学名为a-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸(C₁₆H₁₄O₃)，是一种非甾体解热镇痛抗炎药物(NSAID)，具有消炎、镇痛、解热作用，其可抑制环氧合酶和脂氧酶，减少缓激肽的作用，从而起到减轻炎症损伤部位疼痛感觉的作用。临床用于各种关节炎：风湿、类风湿性关节炎、痛风性关节炎、强直性脊柱炎、骨性关节炎等及各种疼痛：痛经、术后痛、牙痛及癌性疼痛等。

目前临床上仅有酮洛芬的口服制剂和粉针剂，如中国专利CN102008462公布了酮洛芬的缓释片，中国专利CN1264505公布了酮洛芬的粉针剂。口服酮洛芬易引起消化道反应如胃部疼痛、恶心、呕吐、溃疡、出血等；注射用酮洛芬制备工艺复杂，设备要求高，稳定性有待考察，临床上需要肌肉或静脉注射用药，注射用药副作用较大，在药剂配制方面和机体顺应性方面都存在许多问题，且操作繁琐、耗时并增加患者疼痛感。另外，若将酮洛芬制成胶囊，对于吞咽困难患者吞服胶囊不适用。

因此，研究一种含有酮洛芬的透皮贴剂并用于临床治疗具有重要意义。

发明内容

本发明针对现有技术存在的不足，提供一种酮洛芬透皮贴剂及其制备方法，具体技术方案如下：

一种酮洛芬透皮贴剂，包含背衬层、含药胶体层和防粘层，所述含药胶体层包含酮洛芬、保湿剂、吸收促进剂、胶体基质材料和附加剂，各组分的质量百分比如下：

以上各组分质量百分比之和为100％；

所述胶体基质材料包含粘着性基质、填充剂和交联剂。

作为上述技术方案的改进，所述保湿剂选自丙二醇、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、乙醇、甘油、羊毛脂中的一种或多种。

作为上述技术方案的改进，所述吸收促进剂选自油酸、醋酸乙酯、氮酮、吐温、十二烷基硫酸钠、乙醇、丙二醇、肉豆蔻酸异丙酯、月桂醇、薄荷醇、吡咯烷酮类、水杨酸中的一种或多种。

作为上述技术方案的改进，所述粘着性基质选自热熔压敏胶、橡胶、凝胶、阿拉伯胶、琼脂、羧甲基淀粉、琼脂中的一种或多种；所述填充剂选自滑石粉、氧化锌、硅藻土、白陶土中的一种或多种；所述交联剂选自氢氧化铝、氯化铝、硝酸铝、氯化钙、硫酸铝钾、硝酸钙、氢氧化钙、铝酸镁中的一种或多种。

作为上述技术方案的改进，所述附加剂为防腐剂、抗氧剂中的一种或多种。

作为上述技术方案的改进，所述防腐剂选自羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯、山梨酸中的一种或多种；所述抗氧剂选自亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、维生素D、维生素E、半胱氨酸中的一种或多种。

作为上述技术方案的改进，所述背衬层的材料为双向弹力无纺布，所述防粘层的材料为透明的聚酯膜。