[发明专利]一种一锅法合成香豆酰多巴胺的方法在审

专利信息
申请号: 202111070230.1 申请日: 2021-09-13
公开(公告)号: CN113651715A 公开(公告)日: 2021-11-16
发明(设计)人: 徐骏;史海龙;黄斌;张正阳 申请(专利权)人: 江苏弘和药物研发有限公司
主分类号: C07C231/12 分类号: C07C231/12;C07C235/34
代理公司: 无锡华源专利商标事务所(普通合伙) 32228 代理人: 冯智文
地址: 214000 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 一锅 合成 香豆酰 多巴胺 方法
【权利要求书】:

1.一种一锅法合成香豆酰多巴胺的方法,其特征在于,所述方法按照如下合成路线进行:

(1)以香豆酸为原料,在三乙胺作用下,与氯甲酸乙酯反应,得到中间体III;

(2)中间体III与盐酸多巴胺在三乙胺作用下,发生缩合,得到中间体V;

(3)中间体V用水合肼处理,得到目标化合物I,即所述香豆酰多巴胺。

2.根据权利要求1所述的一锅法合成香豆酰多巴胺的方法,其特征在于,步骤(1)中,香豆酸、氯甲酸乙酯、三乙胺的摩尔比为1:2.1-2.3:2.3-2.5。

3.根据权利要求1所述的一锅法合成香豆酰多巴胺的方法,其特征在于,步骤(1)中,反应溶剂为二氯甲烷,体积用量为香豆酸的5-8倍。

4.根据权利要求1所述的一锅法合成香豆酰多巴胺的方法,其特征在于,步骤(1)中,反应温度为0-10℃,反应时间为1-2h。

5.根据权利要求1所述的一锅法合成香豆酰多巴胺的方法,其特征在于,步骤(2)中,香豆酸、盐酸多巴胺、三乙胺的摩尔比为1:1-1.2:1.1-1.3。

6.根据权利要求1所述的一锅法合成香豆酰多巴胺的方法,其特征在于,步骤(2)中,反应溶剂为二甲基甲酰胺,体积用量为盐酸多巴胺的1.5-2.5倍。

7.根据权利要求1所述的一锅法合成香豆酰多巴胺的方法,其特征在于,步骤(2)中,反应温度为0-10℃,反应时间为1-2h。

8.根据权利要求1所述的一锅法合成香豆酰多巴胺的方法,其特征在于,步骤(3)中,水合肼的质量浓度为80%,香豆酸与水合肼的摩尔比为1:1.5-2。

9.根据权利要求1所述的一锅法合成香豆酰多巴胺的方法,其特征在于,步骤(3)中,香豆酸与水合肼的摩尔比为1:1.7。

10.根据权利要求1所述的一锅法合成香豆酰多巴胺的方法,其特征在于,步骤(3)中,反应温度为室温,反应时间为2-4h。

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